sábado, 19 de marzo de 2011

Nuevo Antibiótico contra las Infecciones Graves

La Autoridad Europea recomienda la aprobación de ZEVTERA
Un antibiótico de cefalosporina anti-MRSA de amplio espectro para tratar las infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos El Comité de Productos Médicos para Uso en Humanos (CHMP) ha recomendado la aprobación del antibiótico, ZEVTERA(TM) (Ceftobiprol Medocaril) para el tratamiento de las infecciones complicadas en la piel y el tejido blando.
El Ceftobiprol es el primer antibiótico de cefalosporina anti-MRSA de amplio espectro con actividad frente a una serie de infecciones difíciles de tratar Gram-positivas y Gram-negativas adquiridas en el hospital y en la comunidad, incluyendo la Staphylococcus áurea resistente a la meticilina (MRSA) y la Pseudomonas aeruginosa.
En ensayos clínicos, el ceftobiprol ha demostrado altas tasas de cura en pacientes con infecciones complicadas de piel, incluyendo las heridas profundas y el pie diabético, e infecciones causadas por MRSA potencialmente mortal.
El uso de ceftobiprol en adultos para el tratamiento de infecciones complicadas en el tejido blando está bajo revisión regulatoria en Estados Unidos y Australia, entre otros países. Ceftobiprol se aprobó en Suiza en noviembre de 2008. En Canadá, se aprobó y lanzó en agosto de 2008, y está comercializado bajo el nombre comercial ZEFTERA.
Acerca de las Infecciones de Piel Complicadas
Las infecciones complicadas de piel y tejidos blandos se encuentran entre las infecciones más comunes en el entorno hospitalario. El Staphylococcus áurea es el patógeno predominante en estas infecciones. En los últimos años, las cepas resistentes (MRSA) se han hecho cada vez más comunes y se han asociado a un incremento de la morbilidad y la mortalidad. Existe una necesidad médica no cubierta de nuevos antibióticos como ceftobiprol que abarque la bacteria resistente incluyendo MRSA, además de los patógenos Gram-negativos problemáticos y clínicamente importantes.
Los pacientes con heridas crónicas o los que ya han recibido recientemente antibióticos podrían ser afectados por patógenos Gram-negativos. Éste es con frecuencia el caso de pacientes diabéticos con infecciones en el pie. El tratamiento adecuado de infecciones del pie diabético puede necesitar hospitalización, cirugía y antibióticos intravenosos de amplio espectro.
Acerca de Ceftobiprol
Ceftobiprol es un antibiótico intravenoso que pertenece a la clase de fármacos antibacterianos conocidos como Cefalosporinas, que se utilizan para tratar infecciones graves causadas por un amplio rango de bacterias, caracterizadas por ser Gram-negativas y Gram-positivas, basadas en el proceso de clasificación que se utiliza para identificar el tipo de bacteria específico.
Ceftobiprol está autorizado por y codesarrollado con Basilea Pharmaceutica Ltd mediante un acuerdo mundial exclusivo. Janssen-Cilag AG comercializará ceftobiprol en Europa bajo el nombre comercial ZEVTERA(TM).













ANTIBIOTICO LIPOPEPTIDO

DAPTOMICINA

Una nueva familia de antibióticos (Lipopéptidos), activo frente a gérmenes G+ y con acción rápida bactericida sobre microorganismos resistentes.
Nombre comercial: Cubicin®.
Laboratorio: Novartis Europharm Limited.
Grupo terapéutico. Denominación: Antibacterianos para uso sistémico,
Tratamiento de Infecciones complicadas de Piel y Tejidos Blandos en adultos producidas en parte o totalmente por bacterias grampositivas.
Tratamiento de Bacteriemia y Endocarditis Infecciosa. Producidas por S. aureus.
Vía de administración: infusión intravenosa.
Tipo de dispensación: Uso Hospitalario (H).
Forma farmacéutica y dosis Vial con polvo 350mg y Vial con polvo 500mg
Mecanismo de Acción.
Aunque no se conoce exactamente su mecanismo de acción se sabe que actúa sobre la membrana plasmática de las bacterias grampositivas, tanto aerobias como anaerobias.
Daptomicina se inserta en la membrana plasmática a través de un proceso que depende de las concentraciones de calcio (Ca2+), provocando una rápida despolarización y la salida al exterior celular de una corriente de iones potasio (K+). Estos cambios conllevan una rápida detención de la síntesis de ADN, ARN y proteínas, lo que induce la muerte de la bacteria.
Este nuevo mecanismo de acción es el responsable de que daptomicina no se vea afectada por los mecanismos habituales implicados en la resistencia de los antibióticos utilizados en infecciones por microorganismos G+ (glucopéptidos, linezolid y otros).
Daptomicina es activa de forma exclusiva sobre bacterias G+, entre las que se encuentran: S. aureus*, S. haemolyticus, Estafilococos coagulasa negativos, Streptococcus agalactiae*, S. pyogenes*, Estreptococos del grupo G, Cl. Perfringens,
Indicaciones clínicas formalmente aprobadas y fecha de aprobación
Infecciones complicadas de piel y partes blandas (IPPBc). (desde Marzo 2006)
Endocarditis infecciosa del lado derecho (EID) debida a S. aureus. Se recomienda tener en cuenta la sensibilidad del microorganismo a los agentes antibacterianos (desde Agosto 2007).
Bacteriemia por S. aureus cuando está asociada con EID o con IPPBc (desde Agosto 2007).
Posología, forma de Preparación y Administración.
IPPBc sin bacteriemia por S. aureus 4 mg/Kg cada 24 horas
IPPBc con bacteriemia por S. aureus 6 mg/Kg cada 24 horas
EID conocida o sospechada por S. aureus 6 mg/Kg cada 24 horas
Recomendación basada en datos de modelos farmacocinéticos. Se recomienda el mismo ajuste de dosis en pacientes en hemodiálisis o diálisis peritoneal ambulatoria continua.
Forma de Preparación y Administración:
Reconstitución: SF Los viales de 350mg se reconstituyen con 7ml y los de 500mg con 10ml para obtener una solución de 50mg/ml. Inyectar hacia la pared del vial y girar suavemente evitando la formación de espuma. Esta solución puede variar de color amarillo pálido a marrón claro y no debe contener partículas en suspensión.
 Dilución: En 50ml de
SF.(Solución Fisiológica)
 Administración: Perfusión Intravenosa en 30 minutos una vez al día.
 Observaciones: Cubicin® es incompatible con soluciones que contienen glucosa. Se ha demostrado compatibilidad con soluciones que contienen aztreonam, ceftriaxona, ceftazidima, gentamicina, fluconazol, levofloxacino, dopamina, heparina y lidocaina.
Conservación y Estabilidad:
Los viales sin reconstituir se deben conservar en nevera (entre 2 y 8ºC). Una vez reconstituidos son estables durante 24 h a 25ºC hasta un máximo de 48 h entre 2 y 8ºC, y cuando se diluye se ha demostrado estabilidad durante 12 h a Tª ambiente y durante 24 h en el frigorífico.
Farmacocinética.
Absorción: Daptomicina presenta una pobre absorción por vía oral, excretándose un 90% en heces. Existen datos limitados de su biodisponibilidad tras administración subcutánea.
 Distribución: Volumen de distribución de aproximadamente 0.1 L/Kg, (espacio extracelular), Se distribuye sobre todo por los tejidos muy vascularizados y, en menor grado, penetra la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria. La unión a proteínas plasmáticas es elevada (90%).
Metabolismo: Metabolismo hepático muy limitado. Daptomicina sufre poco o ningún metabolismo mediado por el citocromo P450,
 Eliminación: El 78% de la dosis es eliminada por excreción renal, el 50% de forma inalterada. Su vida media de eliminación es de 7-10 h.
Características
Presentación: Viales 350 mg y 500 mg
Posología: 4-6 mg/Kg/24 h
Ventajas: Administración una vez al día. No precisa monitorización. Poca evidencia de resistencias. No toxicidad renal. Distinto perfil de seguridad que glucopéptidos
Inconvenientes: Escasa experiencia clínica. Precio muy elevado
Precauciones de empleo en Casos Especiales.
 Pediatría: existe poca información disponible
 Embarazo: no existe información aunque en los estudios en animales no muestran efectos dañinos sobre fertilidad, embarazo, parto o desarrollo embrionario o fetal.
 Ancianos: precaución en pacientes mayores de 65 años ya que existe poca información. No reducir dosis si no hay insuficiencia renal
Interacciones:
Precaución a la hora de asociar fármacos que también aumentan el riesgo de desarrollo de toxicidad a nivel muscular, sobre todo estatinas, fibratos o ciclosporina. También si es necesario asociar AINEs ya que pueden alterar la eliminación renal de daptomicina.
Prevención de Errores en su administración a tener en cuenta
Existen dos puntos críticos para la prevención errores de medicación: uno es la posología y otro es la preparación y administración. La Posología varía entre 4 y 6 mg/Kg/día según la indicación y esto puede inducir errores a la hora de la prescripción. Respecto de la Preparación es necesario tener presente la falta de estabilidad de daptomicina en suero glucosado. La Administración es Perfusión Intravenosa en 30 minutos una vez al día.
Daptomicina Efectos Adversos
Son diferente a la terapia convencional, donde destaca: miopatía, neuropatía periférica, insuficiencia renal y bacteriemia.
En relación a la parte económica, daptomicina resulta mucho más cara que la terapia estándar con que se compara (vancomicina y penicilinas semisintéticas). Si comparamos con linezolid, daptomicina resultaría más económica.
Resumen de beneficio riesgo y coste efectividad:
Con una eficacia similar, daptomicina no reduce la aparición de efectos adversos y a un coste superior al de la terapia habitual. Su limitada experiencia de uso y la variabilidad en eficacia entre diferentes subgrupos (sobre todo mayores de 65 años) hace que no dispongamos de suficientes datos como para recomendar su uso.
















viernes, 18 de marzo de 2011

AGENTES ANTIPARASITARIOS DE AMPLIO ESPECTRO

  • NITAZOXANIDA (CELECTAN)
    LA NITAZOXANIDA, TAMBIÉN RECONOCIDA POR SUS NOMBRES COMERCIALES ALINIA, ZÓNTRICON, CELECTAN, ANNITA, DAXON, NIXORAN, MIXEL, DEXIDEX, KIDONAX, PACOVANTON, NITANID, PARAMIX Y COLUFASE, ES UN MEDICAMENTO DERIVADO SINTÉTICO DE LA SIALICAMIDA USADO COMO AGENTE ANTIPARASITARIO DE AMPLIO ESPECTRO. CON EFECTIVIDAD COMPROBADA EN INFECCIONES POR PROTOZOOS Y VERMES. ESTÁ APROBADO PARA INFECCIONES POR PARÁSITOS COMO CRYPTOSPORIDIUM PARVUM Y GIARDIA LAMBLIA EN PACIENTES MAYORES DE 1 AÑO DE EDAD
    PARA EL AÑO 2007, LA NITAZOXANIDINA ESTABA PASANDO POR LA FASE II DE ENSAYOS CLÍNICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS C, EN COMBINACIÓN CON EL PEGINTERFERÓN ALFA-2A Y RIBAVIRINA.

    FARMACOCINÉTICA
    LA NITAZOXANIDA ES UN PROFÁRMACO, SEGUIDA SU ADMINISTRACIÓN ES RÁPIDAMENTE HIDROLIZADA A SU METABOLITO ACTIVO, LA TIZOXANIDA, 99% DEL CUAL SE UNE A PROTEÍNAS DEL PLASMA SANGUÍNEO. LAS CONCENTRACIONES PICO SE OBSERVAN DE 1-4 HORAS DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN. SE EXCRETA EN LA ORINA, BILIS Y LAS HECES.

    MECANISMO DE ACCIÓN
    EL MODO DE ACCIÓN DE LA NITAZOXANIDA EN CONTRA DE VERMES O HELMINTOS SE DA A TRAVÉS DE LA INHIBICIÓN DE UNA ENZIMA INDISPENSABLE PARA LA VIDA DEL PARÁSITO, MAS ESPECÍFICAMENTE ACTÚA INHIBIENDO LA POLIMERIZACIÓN DE LA TUBULINA EN LOS HELMINTOS.

    INDICACIONES
    LA NITAZOXANIDA ES UN ANTIHELMÍNTICO DE AMPLIO ESPECTRO, INDICADO PARA DISENTERÍA AMEBIANA (ENTAMOEBA HISTOLYTICA/DISPAR), GIARDIASIS (GIARDIA LAMBLIA Y GIARDIA INTESTINALIS) Y HELMINTIASIS (ENTEROBIUS VERMICULARIS, ASCARIS LUMBRICOIDES, STRONGYLOIDES STERCORALIS, ANCILOSTOMÍASE, TRICHURIS TRICHIURA, TAENIA SPP. E HYMENOLEPIS NANA). LA NITAZOXANIDA TAMBIÉN ESTÁ INDICADA EN EL TRATAMIENTO DE Trichomona Vaginalis, EN INFECCIONES POR BLASTOCYSTIS HOMINIS, BALANTIDIUM COLI, ISOSPORA BELLI Y DE DIARREAS CAUSADAS POR CRYPTOSPORIDIUM PARVUM (Y TODAS LAS ESPECIES DE CRYPTOSPORIDIUM DE ACOMETIMENTO EN HUMANOS), AUNQUE SU EFICACIA EN EL TRATAMIENTO DE C. PARVUM EN PERSONAS INMUNODEFICIENTES SE VIO COMPARADA CON LA DE UN PLACEBO. SE HA APROBADO EL USO DE LA
    NITAZOXANIDA PARA REDUCIR EL IMPACTO DEL DAÑO CELULAR PROVOCADOS POR ROTAVIRUS.
    ANTES DE LA ADMINISTRACIÓN DEL MEDICAMENTO ES NECESARIA LA CONSULTA MEDICA PARA DETERMINAR EL TRATAMIENTO ADECUADO. EN TODO CASO POR LO GENERAL SE TOMA DURANTE 3 DÍAS A INTERVALOS DE 12 HORAS Y CON ALIMENTOS. LA NITAZOXANIDA NO TRATA LA DESHIDRATACIÓN CAUSADA POR DIARREAS EXCESIVAS, POR LO QUE SE DEBE ASEGURAR QUE EL INDIVIDUO ESTÉ RECUPERANDO LÍQUIDOS.

    EFECTOS ADVERSOS
    SE HA OBSERVADO QUE LA NITAZOXANIDA TIENE MÁS EFECTOS SECUNDARIOS EN ALGUNOS TRATAMIENTOS QUE OTROS FÁRMACOS COMO EL ALBENDAZOL. LOS EFECTOS SECUNDARIOS MÁS FRECEUNTEMENTE OBSERVADOS SON BÁSICAMENTE GASTROINTESTINALES, INCLUYENDO NAUSEAS, VÓMITOS Y DIARREA. SE HAN REPORTADO DOLORES DE CABEZA. ANOREXIA, . PRODUCE CAMBIOS EN LA COLORACION DE LA ORINA MALESTAR EPIGÁSTRICO INESPECÍFICO Y DOLOR ABDOMINAL TIPO CÓLICO.

    Contraindicaciones:

     Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
     Uso en niños menores de 1 año.
     En casos de pacientes diabéticos supervisar los niveles de glucosa dado que CELECTAN® Polvo para reconstituir suspensión oral contiene en su formulación sacarosa, por lo que se debe modificar la terapia hipoglicémica apropiadamente.
     De igual manera, evaluar riesgo beneficio en pacientes inmunocomprometidos.
     Embarazo y lactancia,
     Se debe administrar con precaución en pacientes con enfermedad hepática , biliar y renal.

    Advertencias y Precauciones:

     No existen evidencias experimentales de teratogenicidad, embriotoxicidad, fetotoxicidad, mutagenicidad y carcinogenicidad con el uso de CELECTAN®.
     No existen estudios que se hayan realizado en el embarazo o lactancia y en niños menores de 1 año de edad, por lo que se recomienda no ser administrados a estos pacientes, a excepción de que el médico lo indique y que el beneficio obtenido justifique su administración.
     Nitazoxanida puede exacerbar la gastritis, en particular el dolor epigástrico, por lo que se sugiere se administre junto con los alimentos.
     Ocasionalmente puede presentarse pigmentación amarilla en conjuntivas y en orina, que desaparecen al suspender el tratamiento.

    Interacciones Medicamentosas

    El empleo de la nitazoxanida con cumarínicos o warfarina, puede inducir un incremento de sus niveles plasmáticos prolongando el tiempo de protrombina.


    Incompatibilidades

     No se han reportado.

    Sobre Dosificación

    Es muy poco probable que se presenten Sobre­Dosificaciones.
     En caso de existir la Sobredosis, proceder al lavado gástrico inmediatamente después de la administración oral.
     Puede inducirse el vómito y administrar hidróxido de aluminio y magnesio.
     No hay Antídoto específico. Los pacientes deben estar bajo observación. El tratamiento es sintomático y de apoyo.

    Dosis y Vía de Administración: Vía Oral.

    CELECTAN® Tabletas Recubiertas: Caja con 6 tabletas de 500 mg de Nitazoxanida

    Amebiasis, Helmintiasis y Giardiasis: 1 tableta de 500 mg, cada 12 horas por 3 días consecutivos.
    Fasciolasis: 1 tableta de 500 mg, cada 12 horas por 7 días consecutivos.

    Tricomoniasis: 1 tableta de 500 mg, cada 12 horas por 3 días consecutivos.

    CELECTAN® Susp Oral: Polvo para restituir a 30 y 60 mL (cada 5 mL contienen 100 mg de Nitazoxanida

    Amebiasis, Helmintiasis y Giardiasis: Niños 7,5 mg/kg de peso cada 12 horas por 3 días consecutivos. Niños de 1 a 3 años 100 mg cada 12 horas por 3 días consecutivos, Niños de 4 a 12 años 200 mg cada 12 horas por 3 días consecutivos

    Fasciolasis: Niños 7,5 mg/kg de peso cada 12 horas por 7 días consecutivos. Niños de 1 a 3 años 100 mg cada 12 horas por 3 días consecutivos, Niños de 4 a 12 años 200 mg cada 12 horas por 3 días consecutivos


    PRESENTACION

    Tabletas recubiertas, caja con 6 tabletas de 500 mg de nitazoxanida

    Suspensión, caja con frasco de vidrio ámbar con polvo para restituir a 30 y 60 mL (cada 5 mL contienen 100 mg de nitazoxanida)