PRUEBA DE COOMBS

Prueba de Coombs
Es una prueba que busca anticuerpos que puedan fijarse a los glóbulos rojos y causar su destrucción prematura (hemólisis). Hay dos formas de realizar la prueba de Coombs: directa e indirecta. La prueba de Coombs directa se utiliza para detectar anticuerpos que ya se han fijado a la superficie de los glóbulos rojos. Muchas enfermedades y fármacos (quinidina, metildopa y procainamida) pueden llevar a la producción de estos anticuerpos. Estos anticuerpos algunas veces destruyen los glóbulos rojos y causan anemia. Esta prueba algunas veces se lleva a cabo para diagnosticar la causa de anemia o ictericia. La prueba de Coombs indirecta busca anticuerpos circulantes libres contra una serie de glóbulos rojos estandarizados. Esta prueba indirecta sólo se usa rara vez para diagnosticar una afección médica y, con más frecuencia, se utiliza para determinar si una persona podría tener o no una reacción a una transfusión de sangre. Valores normales La falta de agrupación de células (aglutinación), indicando que no hay anticuerpos para los glóbulos rojos, es lo normal. Significado de los Resultados Anormales Una prueba de Coombs Directa Anormal (positiva) significa que usted tiene anticuerpos que actúan contra sus glóbulos rojos, lo cual puede deberse a:Anemia hemolítica autoinmunitaria sin otra causa. Leucemia linfocítica crónica u otro trastorno linfoproliferativo. Anemia hemolítica inducida por fármacos (muchos fármacos han sido asociados con esta complicación). Eritroblastosis fetal (enfermedad hemolítica del recién nacido). Mononucleosis infecciosa. Infección por micoplasma .Sífilis. Lupus eritematoso sistémico u otra afección reumatológica. Reacción a transfusión como la ocasionada por unidades de sangre cotejadas de manera impropia Esta prueba también es anormal en algunas personas sin una causa clara, especialmente entre los ancianos. Hasta el 3% de las personas que están hospitalizadas sin un trastorno sanguíneo conocido tendrán un resultado anormal en la prueba de Coombs directa. Una prueba de Coombs Indirecta Anormal (positiva) significa que usted tiene anticuerpos que actuarán contra los glóbulos rojos que el cuerpo asume como extraños. Esto puede sugerir la presencia de: Anemia hemolítica autoinmunitaria o inducida por fármacos. Eritroblastosis fetal (enfermedad hemolítica). Incompatibilidad sanguínea (cuando se utiliza en bancos de sangre) Nombres alternativos: Prueba de Antiglobulina Directa; Prueba de Antiglobulina Indirecta.

TAZOPRIL (PIPERACICLINA TAZOBACTAN)

Piperacilina Tazobactan (Tazopril)
La piperacilina es un antibiótico betalactámico de espectro extendido que pertenece a la clase de las ureidopenicilinas. Es una penicilina semisintética de cuarta generación. Por lo general se administra conjuntamente con el inhibidor de la betalactamasa tazobactam conllevando a una mayor actividad incluyendo patógenos Gram positivos y Gram negativa y organismos aeróbicos como la Pseudomonas aeruginosa , son agentes reconocidos como penicilinas antipseudomónicas. Mecanismo de acción Piperacilina: es un antibiótico bactericida; inhibe la síntesis de pared celular bacteriana. Tazobactam: inhibidor de ß-lactamasas. FARMACOCINÉTICA Este antimicrobiano tiene buena absorción por vía parenteral. Luego de la aplicación intravenosa o por infusión en adultos sanos se obtienen niveles significantes en la sangre al cabo de dos o tres minutos. Por vía intramuscular se consigue un pico de concentración sanguínea alrededor de los 30 minutos. Por el contrario la absorción por vía oral es casi nula. Ambos, Piperacilina y Tazobactam, se ligan a las proteínas en un 15 a 30%. Tienen una vida media de 0,93 a 12 horas en casi todos los órganos del cuerpo incluyendo huesos, próstata y corazón; alcanzan altas concentraciones en la bilis (por lo que es útil en enfermedades hepatobiliares) y pueden atravesar hacia el LCR cuando las meninges están inflamadas. El tazobactam es metabolizado y eliminado por vía renal perdiendo su actividad. La excreción urinaria de la piperacilina es +/- 14%, la filtración glomerular es la fuente de eliminación primaria; también existe algo de secreción tubular. Se ha detectado niveles de eliminación de piperacilina más tazobactam por la bilis. El tiempo de eliminación en la insuficiencia renal leve a moderada aumenta dos veces, en cambio en la insuficiencia grave aumenta de cinco a seis veces, pero como también se elimina por la bilis se puede usar con cierta seguridad y con dosis adecuadas en enfermos renales. La piperacilina no se absorbe bien por vía oral, por lo que se administra como terapia intravenosa o intramuscular. La asociación con tazobactam se administra por vía intravenosa cada 6-8 horas o como una infusión continua, Indicaciones terapéuticas Los principales usos de la piperacilina son en la medicina de terapia intensiva para el tratamiento de neumonía bacteriana, peritonitis, pie diabético infectados y el tratamiento empírico en la neutropenia febril, como en el caso de la post-quimioterapia. Es activo frente a casi todos los estafilococos sensibles a la meticilina, estreptococos y enterococos. Se usan para: Infecciones intraabdominales incluyendo las hepatobiliares y las postquirúrgicas. Infecciones del tracto urinario. Infecciones ginecológicas incluyendo: endometritis, enfermedad pélvica inflamatoria. Celulitis. Septicemia incluyendo bacteriemia. Infecciones de las vías respiratorias bajas. Infecciones de piel y anexos. Infecciones en huesos y articulaciones. Infecciones gonocócicas incluyendo la uretritis no complicada. Infecciones nosocomiales y oportunistas. Profilaxis previa a intervenciones quirúrgicas intraabdominales, vaginales, uterinas. EFECTOS SECUNDARIOS Efectos locales: tromboflebitis, dolor, eritema o induración en el sitio de inyección. Efectos neurológicos: mareo, dolor de cabeza, fatiga, convulsiones. Efectos gastrointestinales: diarrea, náusea, vómito, colitis pseudomembranosa. Efectos renales: elevación de la creatinina, nefritis intersticial (rara). Efectos hepáticos: incremento de las transaminasas, hiperbilirrubinemia, hepatitis. Efectos hematológicos: leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia. Efectos inmunológicos: anafilaxia, rash, prueba de Coombs positiva. Efectos hidroeléctricos: disminución en el potasio sérico. Otros: relajación muscular, superinfección por candidiasis, manifestaciones hemorrágicas. Advertencias y precauciones. No se recomienda en niños < 2 años. Embarazo No se dispone de estudios adecuados. Atraviesan la barrera placentaria. Valorar riesgo/beneficio. Lactancia No se dispone de estudios adecuados sobre su administración durante el período de lactancia. La piperacilina se excreta en bajas concentraciones en la leche materna; no se han estudiado las concentraciones de tazobactam en la misma. Las mujeres en periodo de lactancia se deben tratar solamente si fuese claramente necesario, en el lactante puede producirse sensibilización así como diarreas e infecciones fúngicas de las mucosas. Se debe ajustar las dosis en los pacientes que padezcan falla renal y/o insuficiencia hepática. Puede desencadenar hemorragia en pacientes con enfermedad renal. En este caso el antibiótico debe ser retirado. La forma sódica contiene 1,85 mEq de Na+ situación que debe ser considerada en personas con restricciones en su ingesta de sal. En el tratamiento de pacientes con gonorrea se debe primero descartar la presencia de sífilis, ya que el tratamiento con este fármaco puede enmascarar los síntomas de la sífilis. En pacientes que se realizan hemodiálisis la dosis máxima es de 6 g diarios (2 g cada 8 horas). SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO. La reacción más peligrosa que puede aparecer con la terapia es la alérgica, si eso ocurre, el antibiótico debe ser retirado, los antihistamínicos pueden ser de mucha ayuda, pero una severa reacción anafiláctica requiere un tratamiento de emergencia con epinefrina, oxígeno y corticosteroides intravenosos. La hemodiálisis remueve de la sangre del 30% al 40% y la diálisis peritoneal extrae esta combinación en un 16 a 20 por ciento. CONSERVACIÓN Se conserva a una temperatura de 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F). POSOLOGÍA Piperacilina/tazobactam puede administrarse por inyección intravenosa lenta, por infusión (20-30 minutos) o por inyección intramuscular. Adultos y adolescentes mayores de 12 años: 4,5 g de piperacilina/tazobactam administrados cada 8 horas. Niños menores de 12 años: De 2 a 12 años de edad la dosis total diaria será de 240 mg/30 mg/diarios por kilogramo, fraccionada cada 8 horas. Insuficiencia renal: Con una eliminación de creatinina de 20-40 mL/minuto la dosis diaria total será de 12 g/1,5 g divididos en tres dosis cada 8 horas, menos de 20 mL/minuto: la dosis diaria total será de 8 g /1 g divididos en dos dosis cada 12 horas. Para pacientes en hemodiálisis la dosis diaria total es de 8 g/1 g de piperacilina/tazobactam. En infecciones agudas el tratamiento debe durar mínimo 5 días y debe continuar por 48 horas después de la resolución de los síntomas clínicos o fiebre. Presentación: Frasco Ampolla 4 g / 0,5 g

TYGACIL

Solución inyectable
TIGECICLINA

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada frasco ámpula con POLVO liofilizado contiene:
Tigeciclina 50 mg
Excipiente, c.b.p.
La tigeciclina es un polvo o pasta liofilizado color naranja. Indicaciones terapéuticas: Antimicrobiano. La tigeciclina está indicada para el tratamiento de las siguientes infecciones en adultos: •Infecciones de piel y anexos complicadas, (cSSSI) con infecciones complicadas de tejido blando profundo, infecciones de herida y celulitis, abscesos mayores, úlceras infectadas y quemaduras incluyendo aquellas con Staphylococcus aureus resistentes a meticilina (SARM). •Infecciones intraabdominales complicadas (cIAl), incluyendo apendicitis, colecistitis, diverticulitis, perforación gástrica/duodenal, abscesos intraabdominales, perforación de intestino, y peritonitis. Su administración es en dosis intravenosas únicas y múltiples. Las infusiones intravenosas de tigeciclina deben administrarse aproximadamente durante 30 a 60 minutos. Absorción: La tigeciclina se administra por vía intravenosa, y por lo tanto tiene una biodisponibilidad de 100%. Se distribuye fácilmente en los tejidos con la exposición total más alta observada en hueso, médula ósea, tiroides, riñón, bazo y glándulas salivales. La tigeciclina no es extensamente metabolizada. El 59% de la dosis se elimina por excreción biliar/fecal, y 33% se excreta por orina. En general, la vía de eliminación primaria para tigeciclina es la excreción biliar de tigeciclina sin cambio. La glucuronidación y excreción renal de tigeciclina sin cambio son vías secundarias. Con base en el perfil farmacocinético de tigeciclina, no se justifica ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia hepática severa la dosis de tigeciclina debe reducirse a 100 mg seguida de 25 mg cada 12 horas. Los pacientes con insuficiencia hepática severa deben ser tratados con precaución y monitorearse para la respuesta al tratamiento. El perfil farmacocinético de tigeciclina no se vio alterado en ninguno de los grupos de pacientes con insuficiencia renal ni fue eliminada la tigeciclina por hemodiálisis. No es necesario ajustar la dosis de tigeciclina en pacientes con insuficiencia renal o bajo hemodiálisis. No es necesario ajustar la dosis con base en la edad. En niños: no se ha establecido la farmacocinética de tigeciclina en pacientes menores de 18 años. Tampoco es necesario ajustar la dosis con base en el sexo y con base en la raza. La tigeciclina, un antibiótico glicilciclina, que inhibe la síntesis de proteínas en las bacterias al unirse a la subunidad ribosómica 30S y bloquear la entrada de moléculas ARNt aminoacil en el ribosoma. Tigeciclina ha demostrado actividad in vitro e in vivo contra un amplio espectro de patógenos bacterianos. No se ha observado resistencia cruzada entre tigeciclina y otros antibióticos. En general, la tigeciclina es considerada como un antibiótico bacteriostático contra especies Enterococcus, Staphylococcus aureus, y Escherichia coli, y ha mostrado cierta actividad bactericida contra Neisseria gonorrhoeae. Entre los Microorganismos sensibles a tigeciclina tenemos: Aerobios Grampositivos (Enterococcus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus*, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae*, Streptococcus pyogenes,* Estreptococos del grupo Viridans). Aerobios Gramnegativos: (Escherichia coli*, Haemophilus influenza, Klebsiella pneumoniae*, Neisseria Gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida Salmonella enterica ser. Enteritidis, Salmonella enterica ser. Typhi). Bacterias Anaerobias: (Clostridium difficile, Clostridium perfringens*). La Pseudomonas aeruginosa es resistente a la tygecilina. Precauciones: Los antibióticos de la clase glicilciclina son similares estructuralmente a los antibióticos de la clase tetraciclina y pueden tener efectos adversos similares. Tales efectos podrían incluir: foto sensibilidad, seudotumor cerebri y acción antianabólica (que ha llevado a un BUN incrementado, azotemia, acidosis e hiperfosfatemia). Como con las tetraciclinas, se ha reportado pancreatitis con el uso de tigeciclina. Al igual que con otras preparaciones de antibióticos, el uso de este fármaco puede dar como resultado un crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles, incluyendo hongos. Los pacientes deben monitorearse cuidadosamente durante el tratamiento. Si ocurre superinfección, deberán tomarse medidas apropiadas. La tigeciclina puede causar mareo que pueden alterar la capacidad para manejar y/u operar maquinaria. La tigeciclina puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas: La administración de tigeciclina se asoció con una disminución ligera en el peso de los fetos y una mayor incidencia de anomalías menores en el esqueleto (retrasos en la osificación ósea). Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia de tigeciclina en pacientes menores de 18 años. Por lo tanto, no se recomienda el uso de tigeciclina en pacientes menores de 18 años. Otras reacciones adversas son: náusea, vómito, diarreas, tromboflebitis, flebitis, anorexia, erupción cutánea, cefalea, tiempo de protrombina (Tp) prolongado, bilirubinemia, aumento del nitrógeno ureico en sangre (Bun). DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Infusión intravenosa. El esquema de dosificación recomendado para tigeciclina es una dosis inicial de 100 mg, seguida de 50 mg cada 12 horas. Las infusiones intravenosas (I.V.) de tigeciclina deben administrarse durante un periodo de 30 a 60 minutos cada 12 horas. La duración recomendada del tratamiento con tigeciclina para infecciones de piel y anexos complicadas o para infecciones intraabdominales complicadas es de 5 a 14 días. La duración del tratamiento debe guiarse por la severidad y sitio de la infección y el progreso clínico y bacteriológico del paciente. Compatibilidades, incompatibilidades: Las soluciones intravenosas compatibles incluyen inyección de cloruro de sodio al 0.9% e inyección de dextrosa al 5%. Cuando se administra simultáneamente a través de la misma línea, tigeciclina es compatible con los siguientes fármacos o diluyentes: dobutamina, HCI de dopamina, Ringer lactato, HCI de lidocaína, cloruro de potasio, HCI de ranitidina y teofilina. Los siguientes fármacos no deberán administrarse simultáneamente por la misma línea que la tigeciclina: amfotericina B, clorpromazina, metilprednisolona y voriconazol. Manejo: El polvo liofilizado deberá reconstituirse con 5.3 ml de inyección de cloruro de sodio al 0.9%, o inyección de dextrosa al 5%, para obtener una concentración de 10 mg/ml de tigeciclina. El frasco ámpula deberá agitarse suavemente hasta disolver el fármaco. Enseguida deberán retirarse 5 ml de la solución reconstituida del frasco ámpula y agregarse a una bolsa I.V. de 100 ml para infusión. Para una dosis de 100 mg, reconstituya utilizando 2 frascos ámpula en una bolsa I.V. de 100 ml. La solución reconstituida deberá tener un color amarillo a naranja, de no ser así, deseche la solución.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Antes de su reconstitución, la tigeciclina deberá almacenarse a una temperatura entre 20 y 25°C (68 a 77°F). Una vez reconstituido en la bolsa I.V., la tigeciclina puede almacenarse a temperatura ambiente, a no más de 25°C, hasta por 6 horas o refrigerarse a una temperatura entre los 2 y 8°C (36 a 46°F) hasta por 24 horas.

Síndrome de Chediak-Higashi

Es una rara enfermedad hereditaria de los sistemas inmunitario y nervioso, caracterizada por una colocación pálida del cabello, los ojos y la piel.Nombre de la enfermedad y sinónimos:Síndrome de Chediak Steinbrinck Higashi.Albinismo Tipo Chediak Higashi. Anomalía Leucocítica con Albinismo. Síndrome de Begnez Cesar
Causas - Etiología:El síndrome de Chediak Higashi es una enfermedad poco frecuente que se considera de carácter hereditario. Se transmite con herencia autosómica recesiva, es decir, es necesaria la existencia de un gen anormal en dos cromosomas del enfermo, uno procedente del padre y otro de la madre, para que se manifieste la enfermedad. Se han encontrado mutaciones en el gen denominado CHS1 (del Síndrome de Chediak Higashi). Este gen alterado se localiza en el cromosoma 1q42.El síndrome de Chediak Higashi es una enfermedad que se caracteriza por el hallazgo de gránulos gigantes en las células de todos los pacientes que lo padecen. Esta característica, se asocia mayoritariamente con alteraciones en la pigmentación de la piel y de los ojos. Su presentación clínica es variable y pueden encontrarse los siguientes síntomas: - Albinismo óculo-cutáneo parcial: Presentan despigmentación de expresión variable. En algunos pacientes consiste en una discreta disminución de la coloración de la piel y cabellos, mientras que otros sufren un albinismo severo.- Infecciones de repetición, fundamentalmente bacterianas. Son producidas por la alteración de un tipo de glóbulos blancos llamados neutrófilos, que son esenciales para matar algunas bacterias, hongos y virus.- Susceptibilidad a ciertos cánceres.- Tendencia discreta a sufrir hemorragias.Alteraciones oculares:Pueden presentar movimientos espasmódicos del ojo(nistagmus),disminución de la visión, y fotofobia.-Problemas neurológicos:Sus manifestaciones más características son neuropatía progresiva, ataques epilépticos, retraso mental. El diagnóstico suele realizarse antes de los cuatro años de vida y se realiza fundamentalmente por las manifestaciones clínicas comentadas y los datos del laboratorio. En los exámenes de laboratorio, el hallazgo que define el síndrome es la presencia de gránulos gigantes en los leucocitos de sangre periférica y médula ósea. Este dato se observa en todos los pacientes. Además se encuentran distintas alteraciones en las pruebas inmunológicas.No hay un tratamiento específico que cure el síndrome de Chediak-Higashi.Los efectos de esta enfermedad sobre elsistema inmune y el sistema nervioso, son más serios que los problemas de pigmentación. Se han realizado trasplantes de médula ósea con buenos resultados tanto para el control del síndrome como para la inmunodeficiencia que lo acompaña. La terapia génica debería ser una opción para aplicar.Es importante controlar las infecciones y los problemas hemorrágicos. Las infecciones se tratan con antibióticos y los abscesos se drenan quirúrgicamente. También se han utilizado drogas antivirales,y se han hecho intentos con ciclofosfamida y prednisona. El pronóstico de esta enfermedad es muy grave. La mayoría de los enfermos fallecen a edades tempranas como consecuencia de una enfermedad de tipo cáncer sanguíneo o linfoma, o por complicaciones e infecciones recurrentes. En los que sobreviven hasta la edad adulta, el deterioro neurológico es el mayor problema, desarrollan marcha inestable (ataxia) y, debido a la neuropatía periférica, debilidad y alteraciones motoras y sensitivas. Existen formas más suaves del síndrome con supervivencias por encima de los 30 años.La muerte suele ocurrir en los primeros 10 años de vida, debido a las infecciones crónicas o a la enfermedad acelerada que ocasiona un padecimiento similar al linfoma. Sin embargo, hay personas que han sobrevivido por más tiempo. Complicaciones
•Infecciones frecuentes especialmente con el virus Epstein-Barr
•Cáncer similar al linfoma
•Muerte prematura
Los médicos que llevan esta enfermedad son generalmente los pediatras y los inmunólogos clínicos.En muchos casos será necesaria la consulta con el neurólogo u otro especialista.Prevención Se recomienda asesoría genética para los futuros padres con antecedentes familiares del síndrome Chediak-Higashi y se puede disponer del diagnóstico prenatal para esta enfermedad.

ZYVOX. (LINEZOLID)

Linezolid:
Cada 100 ml contienen:
Linezolid 200 mg; vehículo, c.s.p. 100 ml
Cada TABLETA contiene:
Linezolid 600 mg; excipientes, c.s.p. 1 tableta.
Linezolid es un agente Antibacteriano Sintético.Pertenece a una nueva clase de antibióticos llamadas Oxazolidinona. Linezolid es Bacteriostático para los Enterococos y Estafilococos, Bactericida entre la mayoría de las cepas de Estreptococos. Esta indicado para en forma Intravenosa u Oral en Neumonía Nosocomial y Neumonía Adquirida en la Comunidad causadas por Staphylococcus Aureus y por Streptoccocus Pneumoniae. En Infecciones Complicadas de Piel y Tejido Blando causadas por Staphylococcus Aureus, Streptococcus Pyogenes, o Streptococus Agalactiae. Pacientes con úlceras de pie y de cúbito no fueron incluidos en los estudios clínicos. En Infecciones por Enterococos Vancomicina-Resistentes
Linezolid actúa vía la inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas con un mecanismo único de acción. Su Absorción: es buena después de la administración oral, su biodisponibilidad absoluta es aproximadamente el 100%. Se distribuye en los Tejidos bien Prefundidos. Es metabolizado por vía oxidativa, formandose dos metabolitos inactivos: el metabolito del ácido amino etoxiacético y el metabolito hidroxietilglicina.Su Excreción es vía renal, aprox el 65% del total de la eliminación del fármaco, bajo las condiciones del estado estable. Apareciendo en la orina como linezolid, metabolito B y metabolito A,Casi nada de la droga original aparece en las heces; sin embargo, sobre el 6% y el 35% del metabolito B y del metabolito A, aparecen en las heces. La farmacocinética en niños menores de 3 meses de edad no ha sido establecida. La farmacocinética de linezolid no se altera significativamente en los pacientes ancianos de edades mayores a 65 años Aproximadamente un 30% de la dosis es retirado durante las 3 horas de hemodiálisis (comenzando 3 horas después de la administración), por lo tanto linezolid debe ser dado después de la diálisis en pacientes que reciben tal tratamiento. El Efecto Posantibióticos in vitro (EPA) de linezolid para el Staphylococcus Aureus fue de aproximadamente 2 horas. Estudios en Animales, EPA in vivo fue de 3,6 a 3,9 horas para el Staphilococcus Aureus y el Streptococcus Pneumoniae, respectivamente.
No hay una resistencia cruzada entre linezolid y esta clase de fármacos. (Ejemplos: aminoglucósidos, beta-lactámicos, antagonistas del ácido fólico, glicopéptidos, lincosamidas, quinolonas, rifamicinas, estreptograminas, tetraciclinas y cloramfenicol). Linezolid es activo contra los patógenos que son susceptibles o resistentes a tales antibióticos. Se han reportado Colitis Pseudomembranosa con Linezolid (severos cólicos o dolores abdominales; diarrea severa y acuosa que puede ser también sanguinolenta) y puede variar en severidad desde leve hasta poner en peligro la vida, se ha reportado también Trombocitopenia reversible que puede ser dependiente de la duración de la terapia por lo tanto, en los pacientes que tienen Trombocitopenia Preexistente se debe considerar el monitoreo de Las Cuentas Plaquetarias sobre todo en aquellos que reciben linezolid durante más de 2 semanas. Otras reacciones secundarias incluyen: Anemia (cansancio o debilidad es inusual); leucopenia (escalofríos; tos; fiebre; ronquera; dolor de espalda baja o lateral; dificultad o dolor al orinar); moniliasis oral (dolor bucal o de lengua; manchas blancas en la boca, lengua o tórax); pancitopenia (disnea excepcional; cefalea; cansancio o debilidad es inusual); fiebre; deposiciones negras consistentes; sangre en orina o heces; petequias; sangrado o contusiones inusuales; moniliasis vaginal (descarga de la vagina; escozor de la vagina) Náuseas; vértigo; disgeusia (mal sabor en la boca; cambios en el sentido del gusto; pérdida del gusto), decoloración de la lengua; vómitos.Lactancia: No se sabe si linezolid está distribuido en la leche materna de humanos. Debido a que muchos fármacos se distribuyen en la leche materna, se debe sugerir cuidado cuando se utilice linezolid en una mujer lactante.Linezolid y sus metabolitos son excretados en la leche de ratas lactantes. Pediatría: La seguridad y la eficacia del linezolid se ha establecido para pacientes pediátricos desde el nacimiento hasta los 11 años de edad para el tratamiento de la neumonía nosocomial, neumonía adquirida en la comunidad, infecciones complicadas de la piel y tejido blando y las infecciones por enterococo vancomicina resistente.Geriatría: Estudios apropiados sobre su desempeño no han sido problemas específicos geriátricos que podrían limitar el uso de linezolid en los ancianos.DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Adultos: 400 a 600 mg 2 veces al día, durante 10 a 14 días. Vía Intravenosa
Niños: La dosis debe ser de 10 mg / Kg. Intravenosa u Oral, 2 veces al día hasta una dosis máxima de 600 mg 2 veces al día Nota: Neonatos menores de 7 días de edad (edad gestacional menor de 34 semanas) deberían de iniciar con una dosis de 10 mg por kilo de peso corporal cada 12 horas. Se debe considerar la administración de 10 mg por kilo de peso corporal cada 8 horas en neonatos con una respuesta clínica sub-óptima. Todos los neonatos deberían recibir 10 mg por kilo de peso corporal cada 8 horas hasta los 7 días de nacidos.INCOMPATIBILIDADES: ZYVOX Solución inyectable fue Físicamente Incompatible con los siguientes fármacos cuando se combinó en una administración simulada en el sitio: Anfotericina B, clorhidrato de cloropromazina, diazepam, isotionato de pentamidina, fenitoína sódica, lactobionato de eritromicina y trimetropin-sulfametoxazol.ZYVOX Solución inyectable fue Químicamente incompatible cuando se combinó con ceftriaxona sódica (Rocephin).Soluciones Compatibles para Infusión:Dextrosa al 5% para inyección.Cloruro de sodio al 0,9% para inyección Solución Lactato de Ringer para inyección.SOBREDOSIS: Para mayor información en el manejo de sobredosis por ingestión no intencional, contactar a un centro especializado de envenenamiento.Tratamiento de Sobredosis: No hay un antídoto específico. El tratamiento es generalmente de soporte. En ensayos clínicos en fase 1aproximadamente el 30% de una dosis de linezolid fue removido durante una sesión de hemodiálisis por 3 horas. La hemodiálisis se inició 3 horas después de la dosis de linezolid. La hemodiálisis facilita la remoción de linezolid. No hay información disponible para la remoción de linezolid con diálisis peritoneal o hemoperfusión.
PRESENTACIONES Solución Inyectable IV:
• Bolsa con solución para infusión de 2 mg/ml con 300 ml.
El contenido de Sodio en la bolsa de 300 ml es de 5 mEq.
El contenido de Sodio en la bolsa de 200 ml es de 3.3 mEq.
El contenido de Sodio en la bolsa de 100 ml es de 1,7 mEq.
Tabletas Orales:
Caja con 10 , 20 y 30 tabletas de 600 mg en empaque blíster.
Caja con 10 , 20 y 30 tabletas de 600 mg en frasco de polietileno.
El contenido de Sodio es de 0,1mEq por tableta sin importar la presentación
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO Tabletas: Consérvese en lugar fresco y seco. Almacenar a temperatura ambiente controlada de 25 °C. La condición de transporte permitida es de 15 a 30 °C.Solución Inyectable: Almacenar a temperatura ambiente controlada de 25 °C. La condición de transporte permitida es de 15 a 30 °C. No refrigerar. Proteger de la luz. Mantener la bolsa de infusión en la bolsa de aluminio hasta su uso.

Nuevo Antibiótico contra las Infecciones Graves

La Autoridad Europea recomienda la aprobación de ZEVTERA
Un antibiótico de cefalosporina anti-MRSA de amplio espectro para tratar las infecciones complicadas de la piel y tejidos blandos El Comité de Productos Médicos para Uso en Humanos (CHMP) ha recomendado la aprobación del antibiótico, ZEVTERA(TM) (Ceftobiprol Medocaril) para el tratamiento de las infecciones complicadas en la piel y el tejido blando.
El Ceftobiprol es el primer antibiótico de cefalosporina anti-MRSA de amplio espectro con actividad frente a una serie de infecciones difíciles de tratar Gram-positivas y Gram-negativas adquiridas en el hospital y en la comunidad, incluyendo la Staphylococcus áurea resistente a la meticilina (MRSA) y la Pseudomonas aeruginosa.
En ensayos clínicos, el ceftobiprol ha demostrado altas tasas de cura en pacientes con infecciones complicadas de piel, incluyendo las heridas profundas y el pie diabético, e infecciones causadas por MRSA potencialmente mortal.
El uso de ceftobiprol en adultos para el tratamiento de infecciones complicadas en el tejido blando está bajo revisión regulatoria en Estados Unidos y Australia, entre otros países. Ceftobiprol se aprobó en Suiza en noviembre de 2008. En Canadá, se aprobó y lanzó en agosto de 2008, y está comercializado bajo el nombre comercial ZEFTERA.
Acerca de las Infecciones de Piel Complicadas
Las infecciones complicadas de piel y tejidos blandos se encuentran entre las infecciones más comunes en el entorno hospitalario. El Staphylococcus áurea es el patógeno predominante en estas infecciones. En los últimos años, las cepas resistentes (MRSA) se han hecho cada vez más comunes y se han asociado a un incremento de la morbilidad y la mortalidad. Existe una necesidad médica no cubierta de nuevos antibióticos como ceftobiprol que abarque la bacteria resistente incluyendo MRSA, además de los patógenos Gram-negativos problemáticos y clínicamente importantes.
Los pacientes con heridas crónicas o los que ya han recibido recientemente antibióticos podrían ser afectados por patógenos Gram-negativos. Éste es con frecuencia el caso de pacientes diabéticos con infecciones en el pie. El tratamiento adecuado de infecciones del pie diabético puede necesitar hospitalización, cirugía y antibióticos intravenosos de amplio espectro.
Acerca de Ceftobiprol
Ceftobiprol es un antibiótico intravenoso que pertenece a la clase de fármacos antibacterianos conocidos como Cefalosporinas, que se utilizan para tratar infecciones graves causadas por un amplio rango de bacterias, caracterizadas por ser Gram-negativas y Gram-positivas, basadas en el proceso de clasificación que se utiliza para identificar el tipo de bacteria específico.
Ceftobiprol está autorizado por y codesarrollado con Basilea Pharmaceutica Ltd mediante un acuerdo mundial exclusivo. Janssen-Cilag AG comercializará ceftobiprol en Europa bajo el nombre comercial ZEVTERA(TM).

ANTIBIOTICO LIPOPEPTIDO

DAPTOMICINA

Una nueva familia de antibióticos (Lipopéptidos), activo frente a gérmenes G+ y con acción rápida bactericida sobre microorganismos resistentes.
Nombre comercial: Cubicin®.
Laboratorio: Novartis Europharm Limited.
Grupo terapéutico. Denominación: Antibacterianos para uso sistémico,
Tratamiento de Infecciones complicadas de Piel y Tejidos Blandos en adultos producidas en parte o totalmente por bacterias grampositivas.
Tratamiento de Bacteriemia y Endocarditis Infecciosa. Producidas por S. aureus.
Vía de administración: infusión intravenosa.
Tipo de dispensación: Uso Hospitalario (H).
Forma farmacéutica y dosis Vial con polvo 350mg y Vial con polvo 500mg
Mecanismo de Acción.
Aunque no se conoce exactamente su mecanismo de acción se sabe que actúa sobre la membrana plasmática de las bacterias grampositivas, tanto aerobias como anaerobias.
Daptomicina se inserta en la membrana plasmática a través de un proceso que depende de las concentraciones de calcio (Ca2+), provocando una rápida despolarización y la salida al exterior celular de una corriente de iones potasio (K+). Estos cambios conllevan una rápida detención de la síntesis de ADN, ARN y proteínas, lo que induce la muerte de la bacteria.
Este nuevo mecanismo de acción es el responsable de que daptomicina no se vea afectada por los mecanismos habituales implicados en la resistencia de los antibióticos utilizados en infecciones por microorganismos G+ (glucopéptidos, linezolid y otros).
Daptomicina es activa de forma exclusiva sobre bacterias G+, entre las que se encuentran: S. aureus*, S. haemolyticus, Estafilococos coagulasa negativos, Streptococcus agalactiae*, S. pyogenes*, Estreptococos del grupo G, Cl. Perfringens,
Indicaciones clínicas formalmente aprobadas y fecha de aprobación
Infecciones complicadas de piel y partes blandas (IPPBc). (desde Marzo 2006)
Endocarditis infecciosa del lado derecho (EID) debida a S. aureus. Se recomienda tener en cuenta la sensibilidad del microorganismo a los agentes antibacterianos (desde Agosto 2007).
Bacteriemia por S. aureus cuando está asociada con EID o con IPPBc (desde Agosto 2007).
Posología, forma de Preparación y Administración.
IPPBc sin bacteriemia por S. aureus 4 mg/Kg cada 24 horas
IPPBc con bacteriemia por S. aureus 6 mg/Kg cada 24 horas
EID conocida o sospechada por S. aureus 6 mg/Kg cada 24 horas
Recomendación basada en datos de modelos farmacocinéticos. Se recomienda el mismo ajuste de dosis en pacientes en hemodiálisis o diálisis peritoneal ambulatoria continua.
Forma de Preparación y Administración:
 Reconstitución: SF Los viales de 350mg se reconstituyen con 7ml y los de 500mg con 10ml para obtener una solución de 50mg/ml. Inyectar hacia la pared del vial y girar suavemente evitando la formación de espuma. Esta solución puede variar de color amarillo pálido a marrón claro y no debe contener partículas en suspensión.
 Dilución: En 50ml de SF.(Solución Fisiológica)
 Administración: Perfusión Intravenosa en 30 minutos una vez al día.
 Observaciones: Cubicin® es incompatible con soluciones que contienen glucosa. Se ha demostrado compatibilidad con soluciones que contienen aztreonam, ceftriaxona, ceftazidima, gentamicina, fluconazol, levofloxacino, dopamina, heparina y lidocaina.
Conservación y Estabilidad:
Los viales sin reconstituir se deben conservar en nevera (entre 2 y 8ºC). Una vez reconstituidos son estables durante 24 h a 25ºC hasta un máximo de 48 h entre 2 y 8ºC, y cuando se diluye se ha demostrado estabilidad durante 12 h a Tª ambiente y durante 24 h en el frigorífico.
Farmacocinética.
 Absorción: Daptomicina presenta una pobre absorción por vía oral, excretándose un 90% en heces. Existen datos limitados de su biodisponibilidad tras administración subcutánea.
 Distribución: Volumen de distribución de aproximadamente 0.1 L/Kg, (espacio extracelular), Se distribuye sobre todo por los tejidos muy vascularizados y, en menor grado, penetra la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria. La unión a proteínas plasmáticas es elevada (90%).
Metabolismo: Metabolismo hepático muy limitado. Daptomicina sufre poco o ningún metabolismo mediado por el citocromo P450,
 Eliminación: El 78% de la dosis es eliminada por excreción renal, el 50% de forma inalterada. Su vida media de eliminación es de 7-10 h.
Características
Presentación: Viales 350 mg y 500 mg
Posología: 4-6 mg/Kg/24 h
Ventajas: Administración una vez al día. No precisa monitorización. Poca evidencia de resistencias. No toxicidad renal. Distinto perfil de seguridad que glucopéptidos
Inconvenientes: Escasa experiencia clínica. Precio muy elevado
Precauciones de empleo en Casos Especiales.
 Pediatría: existe poca información disponible
 Embarazo: no existe información aunque en los estudios en animales no muestran efectos dañinos sobre fertilidad, embarazo, parto o desarrollo embrionario o fetal.
 Ancianos: precaución en pacientes mayores de 65 años ya que existe poca información. No reducir dosis si no hay insuficiencia renal
Interacciones:
Precaución a la hora de asociar fármacos que también aumentan el riesgo de desarrollo de toxicidad a nivel muscular, sobre todo estatinas, fibratos o ciclosporina. También si es necesario asociar AINEs ya que pueden alterar la eliminación renal de daptomicina.
Prevención de Errores en su administración a tener en cuenta
Existen dos puntos críticos para la prevención errores de medicación: uno es la posología y otro es la preparación y administración. La Posología varía entre 4 y 6 mg/Kg/día según la indicación y esto puede inducir errores a la hora de la prescripción. Respecto de la Preparación es necesario tener presente la falta de estabilidad de daptomicina en suero glucosado. La Administración es Perfusión Intravenosa en 30 minutos una vez al día.
Daptomicina Efectos Adversos
Son diferente a la terapia convencional, donde destaca: miopatía, neuropatía periférica, insuficiencia renal y bacteriemia.
En relación a la parte económica, daptomicina resulta mucho más cara que la terapia estándar con que se compara (vancomicina y penicilinas semisintéticas). Si comparamos con linezolid, daptomicina resultaría más económica.
Resumen de beneficio riesgo y coste efectividad:
Con una eficacia similar, daptomicina no reduce la aparición de efectos adversos y a un coste superior al de la terapia habitual. Su limitada experiencia de uso y la variabilidad en eficacia entre diferentes subgrupos (sobre todo mayores de 65 años) hace que no dispongamos de suficientes datos como para recomendar su uso.

AGENTES ANTIPARASITARIOS DE AMPLIO ESPECTRO

• NITAZOXANIDA (CELECTAN)
  LA NITAZOXANIDA, TAMBIÉN RECONOCIDA POR SUS NOMBRES COMERCIALES ALINIA, ZÓNTRICON, CELECTAN, ANNITA, DAXON, NIXORAN, MIXEL, DEXIDEX, KIDONAX, PACOVANTON, NITANID, PARAMIX Y COLUFASE, ES UN MEDICAMENTO DERIVADO SINTÉTICO DE LA SIALICAMIDA USADO COMO AGENTE ANTIPARASITARIO DE AMPLIO ESPECTRO. CON EFECTIVIDAD COMPROBADA EN INFECCIONES POR PROTOZOOS Y VERMES. ESTÁ APROBADO PARA INFECCIONES POR PARÁSITOS COMO CRYPTOSPORIDIUM PARVUM Y GIARDIA LAMBLIA EN PACIENTES MAYORES DE 1 AÑO DE EDAD
  PARA EL AÑO 2007, LA NITAZOXANIDINA ESTABA PASANDO POR LA FASE II DE ENSAYOS CLÍNICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS C, EN COMBINACIÓN CON EL PEGINTERFERÓN ALFA-2A Y RIBAVIRINA.
  
  FARMACOCINÉTICA
  LA NITAZOXANIDA ES UN PROFÁRMACO, SEGUIDA SU ADMINISTRACIÓN ES RÁPIDAMENTE HIDROLIZADA A SU METABOLITO ACTIVO, LA TIZOXANIDA, 99% DEL CUAL SE UNE A PROTEÍNAS DEL PLASMA SANGUÍNEO. LAS CONCENTRACIONES PICO SE OBSERVAN DE 1-4 HORAS DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN. SE EXCRETA EN LA ORINA, BILIS Y LAS HECES.
  
  MECANISMO DE ACCIÓN
  EL MODO DE ACCIÓN DE LA NITAZOXANIDA EN CONTRA DE VERMES O HELMINTOS SE DA A TRAVÉS DE LA INHIBICIÓN DE UNA ENZIMA INDISPENSABLE PARA LA VIDA DEL PARÁSITO, MAS ESPECÍFICAMENTE ACTÚA INHIBIENDO LA POLIMERIZACIÓN DE LA TUBULINA EN LOS HELMINTOS.
  
  INDICACIONES
  LA NITAZOXANIDA ES UN ANTIHELMÍNTICO DE AMPLIO ESPECTRO, INDICADO PARA DISENTERÍA AMEBIANA (ENTAMOEBA HISTOLYTICA/DISPAR), GIARDIASIS (GIARDIA LAMBLIA Y GIARDIA INTESTINALIS) Y HELMINTIASIS (ENTEROBIUS VERMICULARIS, ASCARIS LUMBRICOIDES, STRONGYLOIDES STERCORALIS, ANCILOSTOMÍASE, TRICHURIS TRICHIURA, TAENIA SPP. E HYMENOLEPIS NANA). LA NITAZOXANIDA TAMBIÉN ESTÁ INDICADA EN EL TRATAMIENTO DE Trichomona Vaginalis, EN INFECCIONES POR BLASTOCYSTIS HOMINIS, BALANTIDIUM COLI, ISOSPORA BELLI Y DE DIARREAS CAUSADAS POR CRYPTOSPORIDIUM PARVUM (Y TODAS LAS ESPECIES DE CRYPTOSPORIDIUM DE ACOMETIMENTO EN HUMANOS), AUNQUE SU EFICACIA EN EL TRATAMIENTO DE C. PARVUM EN PERSONAS INMUNODEFICIENTES SE VIO COMPARADA CON LA DE UN PLACEBO. SE HA APROBADO EL USO DE LA NITAZOXANIDA PARA REDUCIR EL IMPACTO DEL DAÑO CELULAR PROVOCADOS POR ROTAVIRUS.
  ANTES DE LA ADMINISTRACIÓN DEL MEDICAMENTO ES NECESARIA LA CONSULTA MEDICA PARA DETERMINAR EL TRATAMIENTO ADECUADO. EN TODO CASO POR LO GENERAL SE TOMA DURANTE 3 DÍAS A INTERVALOS DE 12 HORAS Y CON ALIMENTOS. LA NITAZOXANIDA NO TRATA LA DESHIDRATACIÓN CAUSADA POR DIARREAS EXCESIVAS, POR LO QUE SE DEBE ASEGURAR QUE EL INDIVIDUO ESTÉ RECUPERANDO LÍQUIDOS.
  
  EFECTOS ADVERSOS
  SE HA OBSERVADO QUE LA NITAZOXANIDA TIENE MÁS EFECTOS SECUNDARIOS EN ALGUNOS TRATAMIENTOS QUE OTROS FÁRMACOS COMO EL ALBENDAZOL. LOS EFECTOS SECUNDARIOS MÁS FRECEUNTEMENTE OBSERVADOS SON BÁSICAMENTE GASTROINTESTINALES, INCLUYENDO NAUSEAS, VÓMITOS Y DIARREA. SE HAN REPORTADO DOLORES DE CABEZA. ANOREXIA, . PRODUCE CAMBIOS EN LA COLORACION DE LA ORINA MALESTAR EPIGÁSTRICO INESPECÍFICO Y DOLOR ABDOMINAL TIPO CÓLICO.
  
  Contraindicaciones:
  
   Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
   Uso en niños menores de 1 año.
   En casos de pacientes diabéticos supervisar los niveles de glucosa dado que CELECTAN® Polvo para reconstituir suspensión oral contiene en su formulación sacarosa, por lo que se debe modificar la terapia hipoglicémica apropiadamente.
   De igual manera, evaluar riesgo beneficio en pacientes inmunocomprometidos.
   Embarazo y lactancia,
   Se debe administrar con precaución en pacientes con enfermedad hepática , biliar y renal.
  
  Advertencias y Precauciones:
  
   No existen evidencias experimentales de teratogenicidad, embriotoxicidad, fetotoxicidad, mutagenicidad y carcinogenicidad con el uso de CELECTAN®.
   No existen estudios que se hayan realizado en el embarazo o lactancia y en niños menores de 1 año de edad, por lo que se recomienda no ser administrados a estos pacientes, a excepción de que el médico lo indique y que el beneficio obtenido justifique su administración.
   Nitazoxanida puede exacerbar la gastritis, en particular el dolor epigástrico, por lo que se sugiere se administre junto con los alimentos.
   Ocasionalmente puede presentarse pigmentación amarilla en conjuntivas y en orina, que desaparecen al suspender el tratamiento.
  
  Interacciones Medicamentosas
  
  El empleo de la nitazoxanida con cumarínicos o warfarina, puede inducir un incremento de sus niveles plasmáticos prolongando el tiempo de protrombina.
  
  
  Incompatibilidades
  
   No se han reportado.
  
  Sobre Dosificación
  
   Es muy poco probable que se presenten Sobre­Dosificaciones.
   En caso de existir la Sobredosis, proceder al lavado gástrico inmediatamente después de la administración oral.
   Puede inducirse el vómito y administrar hidróxido de aluminio y magnesio.
   No hay Antídoto específico. Los pacientes deben estar bajo observación. El tratamiento es sintomático y de apoyo.
  
  Dosis y Vía de Administración: Vía Oral.
  
  CELECTAN® Tabletas Recubiertas: Caja con 6 tabletas de 500 mg de Nitazoxanida
  
  Amebiasis, Helmintiasis y Giardiasis: 1 tableta de 500 mg, cada 12 horas por 3 días consecutivos.
  Fasciolasis: 1 tableta de 500 mg, cada 12 horas por 7 días consecutivos.
  
  Tricomoniasis: 1 tableta de 500 mg, cada 12 horas por 3 días consecutivos.
  
  CELECTAN® Susp Oral: Polvo para restituir a 30 y 60 mL (cada 5 mL contienen 100 mg de Nitazoxanida
  
  Amebiasis, Helmintiasis y Giardiasis: Niños 7,5 mg/kg de peso cada 12 horas por 3 días consecutivos. Niños de 1 a 3 años 100 mg cada 12 horas por 3 días consecutivos, Niños de 4 a 12 años 200 mg cada 12 horas por 3 días consecutivos
  
  Fasciolasis: Niños 7,5 mg/kg de peso cada 12 horas por 7 días consecutivos. Niños de 1 a 3 años 100 mg cada 12 horas por 3 días consecutivos, Niños de 4 a 12 años 200 mg cada 12 horas por 3 días consecutivos
  
  
  PRESENTACION
  
  Tabletas recubiertas, caja con 6 tabletas de 500 mg de nitazoxanida
  
  Suspensión, caja con frasco de vidrio ámbar con polvo para restituir a 30 y 60 mL (cada 5 mL contienen 100 mg de nitazoxanida)
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  
  

SULFAMETOXAZOL

Las Sulfonamidas fueron las primeras drogas eficaces empleadas para el tratamiento sistémico de infecciones bacterianas en el ser humano. Derivan del Prontosil que es un colorante rojo utilizado en 1932 por el científico alemán Gerhard Domagk para teñir al Estafilococo Aureus. En el año de 1935 se realizaron experimentos clínicos controlados y se descubrió que el Prontosil era metabolizado a Sulfanilamida, un compuesto con una excelente actividad antibacteriana en humanos y con base en ella posteriormente se desarrollaron nuevos fármacos que se englobaron dentro del grupo de Las Sulfas, El compuesto base de Las Sulfonamidas es la Sulfanilamida, cuya estructura es similar al PABA, factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico. Mecanismo de Acción de Las Sulfas: Las Sulfonamidas son antagonistas del PABA (ácido para amino benzoico) e impiden la utilización de este compuesto por las bacterias para la síntesis de ácido fólico. Este Ácido Fólico lo utilizan las bacterias en La Sintesis de sus Ácidos Núcleicos , por lo tanto Las Sulfas actuan impidiendo que las bacterias dispongan del Ácido Fólico para sintetisar sus Ácidos Nucleicos. Se absorben por vía digestiva, lo hacen con rapidez, a nivel del estómago e intestino delgado y en alta proporción (70 a 90%). La distribución es amplia en los diferentes territorios orgánicos, alcanzando concentraciones terapéuticas en plasma, líquido cefalorraquídeo, sinovial y peritoneal. Atraviesan la barrera placentaria y se observan en la sangre fetal y líquido amniótico, pudiendo producir efectos tóxicos. Atraviesan bien la barrera hematoencefálica. Las sulfonamidas tópicas pueden ser absorbidas y alcanzar niveles sanguíneos detectables. Se Metabolizan parcialmente a nivel Hepático por acetilación y glucuronidación. Los Metabolitos no tienen actividad antibacteriana. En una alta proporción se eliminan por la Orina (principalmente por filtración glomerular), en parte como droga libre y otra parte metabolizada. La Alcalinización de la orina favorece la eliminación. Su Acidificación puede causar precipitados con depósito y eventual obstrucción de la vía urinaria. Cantidades poco significativas pueden eliminarse por la leche, saliva, bilis, secreción prostática. En caso de disfunción renal la dosis y la frecuencia de las tomas deben adaptarse al grado de la misma. Se usan asociadas a Trimetropin-Sulfa , este aumenta sus propiedades farmacológicas, son Útiles en: Infecciones Urinarias no Complicadas. Prostatitis Bacterianas Agudas ó Crónicas, Bronquitis Crónica. Sinusitis y Otitis .Es de elección para tratar y prevenir la Pneumocistosis en SIDA. También lo es en Infecciones Intestinales y Gastrointestinales. Es una alternativa para la Diarrea del Vajero. Puede estar indicado en casos seleccionados de Meningitis . Asociada a Pirimetamina constituye el plan de elección para tratar La Toxoplasmosis y La Malaria Cloroquinoresistente. Los Efectos Secundarios de Las Sulfas son:
Reacciones de hipersensibilidad: A nivel cutáneo se observan desde Eritemas Leves a Dermatitis Necrotizante, Eritema Multiforme, Síndrome de Steven Johnson. Otras reacciones son: Vasculitis y Reacciones Sistémicas de Tipo Anafilaxia Severa. Necrolisis Epidérmica Tóxica. Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea., cefaleas. Alteraciones Hematológicas: Anemia Hemolítica en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Anemia Megaloblástica (por su acción antifólica). Aplasia Medular. Granulocitopenia. Eosinofilia. Trastornos Hepáticos: desde alteraciones leves a Necrosis Hepatocítica. Alteraciones Renales: obstrucción de la vía urinaria. No deben usarse en el último mes de embarazo, por el riesgo de kernícterus. Producen Cristaluria con Hematuria, oliguria, anuria: se evita manteniendo una adecuada ingesta de líquidos. Reacciones de Fotosensibilidad. Pancreatitis. Colitis por Antibiótico. Tos y falta de Aliento. Infiltrados Pulmonares. Meningitis. Depresión. Convulsiones. Ataxia. Tinnitus. Vértigo. Mareos. Alucinaciones y Trastornos Electrolíticos. Entre las presentaciones comerciales disponibles en nuestro pais tenemos medicamentos como: BACTRIMEL, FORCRIN, CO-SULTRIN, TRIPUR.

CLINDAMICINAS

La Clindamicina es un antibiotico derivado Semisintético de la Lincomicina que difiere estructuralmente de este compuesto por la sustitución de un átomo de cloro por un grupo hidroxilo. Pueden actuar como Bacteriostáticos o Bactericidas, dependiendo de la concentración del fármaco que se alcance en el sitio de infección y la susceptibilidad del microorganismo infectante. Inhiben la síntesis de Proteínas Bacterianas. La Clindamicina ejerce un Efecto Postantibiótico duradero, contra algunas bacterias susceptibles. Algunos medicamentos integrantes de este grupo son: DALACIN, CLINDAVAL, CLINFOL. La Clindamicina es administrada por vía oral, por vía I.M, I.V y por vía tópica . Aproximadamente el 90% de una dosis Oral de Clindamicina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Este fármaco no es inactivado por el ácido gástrico y las concentraciones plasmáticas no se modifican mayormente cuando se administra con alimentos . La Clindamicina se distribuye en muchos sitios del cuerpo incluyendo: Bilis, hueso, sinoviales, saliva, próstata, peritoneo y pleura; pero Penetra muy pobremente al Sistema Nervioso Central. También se acumula en las Células Polimorfonucleares (PMN), Macrófagos Alveolares y Abscesos .La Clindamicina atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche materna. No atraviesa la Barrera Hematoencefálica, aun con las Meninges Inflamadas. La Clindamicina es parcialmente metabolizada en el hígado y su excreción es biliar y renal en menor grado. No es eliminada por hemodiálisis ni diálisis peritoneal .Es un Antibiotico de uso limitado a ciertas infecciones para las cuales no existen ó no estan disponibles fármacos menos tóxicos ó mas efectivos motivado a que, La Clindamicina altera la flora bacteriana intestinal habiendo el riesgo de ocasionar Colitis Pseudomembranosa y Diarreas por Clostridium difficile. Sus usos mas frecuentes son: Acné vulgar (que no responden Tetraciclinas ó Eritromicinas). Vaginosis Bacteriana (Causada por la Gardnerella) . Encefalitis por Toxoplasma Gondi . Neumonía por Neumocystis Carinii . Enfermedad Pélvica Inflamatorio (por vía IV junto con Aminoglicósido por vía IV). Infecciones por Stap. Aureos: Piodermias Cutaneas. Fascitis Necrotizante. Infecciones Intraabdominales, Respiratorias. Osteomielitis. Inf. Odontogénicas. Paludismo ó Malaria, usado con Quinina. Pie Diabetico y Ulceras de Decúbito. Inf Piel y Tejidos Blandos: Celulitis, Impétigo, Foliculitis, Furunculosis, Ántrax. Entre los Efectos Adversos asociados a este antibiotico tenemos: lo grave es que pueden producir una Diarrea asociada a Clostridium Difficile y Colitis Pseudomembranosa. Efectos Gastrointestinales: nauseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, irritación gástrica, anorexia, hepatotoxicidad, urticarias, prurito y Tenesmos. Adicionalmente pueden causar: Bloqueo Neuromuscular, potencia la acción de los Bloqueadores Musculares. Síndrome de Steven Johnson . Citopenias ó Pancitopenia (Escasez de algún elemento celular de la sangre: Neutropenias, Eosinofilias, Trombocitopenias, Agranulocitosis). Reacciones Alérgicas Dermatológicas. Tromboflebitis.IV. Induración y Abscesos IM . La Clindamicina No es recomendable en Neonatos

LINCOMICINAS

La Lincomicina es un antibiótico natural del grupo de las lincosamidas extraído del hongo Actinomyces Streptomyces Lincolnensis. En este grupo tenemos antibioticos como: LINCOCIN, FORMICINA, BEKALEN. La Licomicina está actualmente en desuso tras el descubrimiento de la Clindamicina, con mucha mayor actividad antibacteriana (especialmente frente a estafilococos, estreptococos) y frente a Protozoos. Las Lincomicinas son azúcares complejos No Aminoglucósidos . Pueden actuar como Bacteriostáticos o Bactericidas, dependiendo de la concentración del fármaco que se alcance en el sitio de infección y la susceptibilidad del microorganismo infectante. inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas. Sin embargo, debido a su frecuente Toxicidad, son usados muy infrecuentemente hoy día, reservados solo para pacientes alérgicos a la penicilina o para infecciones de organismos multiresistentes. Existe una clara evidencia de Resistencia Cruzada Completa entre la Lincomicina y la Clindamicina. La Lincomicina no tiene buena absorción intestinal y es menos tolerada que la clindamicina. Los alimentos disminuyen su absorción. Por vía parenteral: IV ó IM se distribuye en muchos tejidos del cuerpo, buena penetración en la Medula Ósea y se ha usado con buenos resultados en Osteomielitis. Se usan para el tratamiento de: Amigdalitis, Faringitis, Neumonías, Bronquitis. Escarlatina, Furunculos, Celulitis, Empiemias, Ascistis. Sinusitis, Otitis. Osteomielitis, Artritis. ITGU. Abscesos Pulmonares. Septicemias, Endocarditis. Heridas Infectadas. Entre Los Efectos Adversos de Lincomicinas, tenemos: Efectos Gastrointestinales son frecuentes con el uso oral y parenteral de las lincosamidas. Estos pueden consistir en Náuseas, Vómitos, Diarres, Dolor Abdominal y Tenesmos. Sin embargo, lo grave es que pueden producir una Diarrea asociada a Clostridium Difficile y Colitis Pseudomembranosa. Adicionalmente puede causar: Bloqueo Neuromuscular y el Síndrome de Stevens-Johnson..

CLORANFENICOL

Es un agente Bacteriostático de amplio espectro, activo frente a bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo anaerobios, clamidias y ricketsias. Tiene actividad Bactericida frente a H. influenzae, S. pneumoniae y N. meningitidis. Este antibiotico es obtenido a partir de Streptomyces Venezuelae. Actualmente se Produce en forma Sintética, en forma de ésteres (succinato y palmitato) que debe ser hidrolizado a su forma activa. Entre las presentaciones comerciales tenemos : QUEMICETINA, CHLOROMYCETIN. Actua Inhibiendo la Síntesis Proteica a nivel del Ribosoma Bacteriano. Es posible que también Inhiba la Síntesis Proteica de Células Eucariotas, lo cual explicaría su Toxicidad. Se absorbe completamente desde el tubo digestivo. Es muy liposoluble por lo que su difusión es rápida y elevada. Penetra en todos los tejidos y fluidos corporales. Atraviesa bien la barrera hematoencefálica logrando niveles terapéuticos en LCR. Atraviesa la placenta. A nivel hepático experimenta Glucuronoconjugación, volviéndose inactivo y no tóxico. Los metabolitos se elimina principalmente por la orina, donde sólo 10% del fármaco está en forma activa. El Mecanismo de Depuración Hepática resulta insuficiente en Recién Nacidos y Prematuros por lo que debe evitarse esta droga en ellos. En cuanto a las Reacciones Adversas y Toxicidad de Cloranfenicol, Por su Gravedad y por Dosis Altas se destacan: El Síndrome Gris del Recién Nacido. Comprende. letargia, distensión abdominal, hipotensión, vómitos, diarrea verdosa, hipotermia, cianosis, distrés respiratorio, shock, colapso circulatorio y muerte. Se debe a la acumulación masiva de la droga relacionado al déficit de metabolización hepática. (Metab Hepático inmaduro). La Toxicidad Hematológica: Depresión reversible ó irreversible de la médula ósea, relacionada con la dosis y con la idiosincrasia del paciente. Anemia Aplásica irreversible con casos de leucemia, leucopenia y trombocitopenia. Hemoglobinuria Nocturna. Sequedad de la boca, Estomatitis, Glositis, Cefalea, Depresión. La Neuritis Óptica, posiblemente por dosis excesivas. Reacciones de hipersensibilidad, poco frecuentes. Trastornos Digestivos: Náuseas, Vómitos y Diarreas. Sobre infecciones Bacterianas o Micóticas. Deficit de vitamina K por Disbacteriosis intestinal. Sus usos Clínicos mas frecuentes, son: Meningitis por H. Influenzae en pacientes alérgicos a los betalactámicos. Como Antibiótico de Alternativa en Abscesos Encefálicos, infecciones por anaerobios, fiebre tifoidea. Se asocia a efectos adversos hematológicos graves y se debe reservar para el tratamiento de infecciones graves sobre todo las causadas por H. influenzae y la Fiebre Tifoidea que amenazan la vida. Otros usos: Absceso cerebral, Mastoiditis, Fiebre Recurrente, Gangrena, Granuloma inguinal, Melioidosis, Peste, Psitacosis, Tularemia, Septicemia. Tratamiento empírico de la Meningitis y en la Enfermedad de Whipple. La Suspensión Oleosa se debería reservar en situaciones de epidemias catastróficas de Meningitis Meningocócicas que se producen sobre todo en el África durante las cuales los servicios médicos por la magnitud de la epidemia colapsan y no tienen otra alternativa de tratamiento antimicrobiano. Estan contraindicados en: Gestación, Insuficiencia Renal y Hepática, en Recién Nacido, en Anemias.

LAS TETRACICLINAS

Son un Grupo de Antibioticos Bacteriostaticos que actuan sobre las Bacterias inhibiendo LA SINTESIS DE PROTEINAS A NIVEL DE RIBOSOMAS. Este grupo esta integrado por La: DOXICICLINA. DICLOXACILINA. MINOCICLINAS. OXITETRACICLINAS. CLORTETRACICLINAS. DEMOCLOCICLINA. METACICLINA. LIMECICLINA. TERRAMICINA, VIBRAMICINA. A finales de la década de los años cuarenta, las primeras Tetraciclinas fueron obtenidas a partir de Microorganismos (Streptomyces) presentes en muestras de suelos recogidos en diferentes partes del mundo. La Secuencia de La síntesis de Las Tetraciclinas fue: En el año 1948 aparece la Clortetraciclina. En 1950 la Oxitetraciclina. Tetraciclina, 1952. Democlociclina, 1957 . Metaciclina, 1961. Doxiciclina, 1966 . Minociclina, 1972 y Limeciclina, 1976. SU ORIGEN ES: Clortetraciclina, a partir del Streptomyces Aureofaciens. Oxitetraciclina, a partir del Streptomyces Rimosus. Tetraciclina, Semisintético a partir de Clortetraciclina. Democlociclina, Mutación de una Cepa de S. Aureofaciens. Metaciclina, derivados semisintéticos. Doxiciclina, derivados semisintéticos. Minociclina, derivados semisintéticos y Limeciclina, derivados semisintéticos. Las Tetraciclinas son un gran grupo de fármacos con estructura química básica, actividad antimicrobiana y propiedades farmacológicas comunes. Los microorganismos resistentes a este grupo muestran resistencia cruzada amplia a todas las tetraciclinas. Son Bacteriostaticas, sin embargo, en altas concentraciones el Efecto Bactericida es francamente logrado. Debemos tener en cuenta que con la incompleta absorción del fármaco por el tubo intestinal, se alcanzan grandes concentraciones locales, lo que lleva a Disbacteriosis por el desequilibrio entre la Disminución de las Sensibles y Rápido Aumento de las Resistentes. Generalmente todas las Tetraciclinas se absorben en el tracto gastrointestinal, fundamentalmente a nivel del estómago e intestino delgado superior, la absorción es menos completa a nivel del tracto intestinal inferior. La absorción aumenta en ayunas y se deteriora si se administra con leche u otros productos lácteos, geles de hidróxido del aluminio y magnesio, quelantes con cationes divalentes de calcio e hierro, preparados de huevos y bicarbonato de sodio, posiblemente en relación con el pH gástrico. Se distribuyen ampliamente en los tejidos y líquidos corporales. Se metabolizan en el hígado y se concentran en la bilis. Se excretan principalmente a través de la bilis y por la orina.(F.Glomerular). Las que se excretan principalmente a través de las heces, no se acumulan en pacientes con insuficiencia renal. Las de eliminación renal deben evitarse cuando hay disfunción de ese órgano, pues el aumento del nivel sérico conduce a toxicidad hepática. Excepto la Doxiciclina, todas se acumulan en la insuficiencia renal. En el Líquido Cefalorraquídeo (LCR) sus concentraciones son bajas e inadecuadas por lo que las hacen inútiles para el tratamiento en general de todas Las Sepsis del Sistema Nervioso Central. (Incluso en Meninges Inflamadas). Son pocos Dializables porque en alta proporción circulan unidas a las proteínas plasmáticas. Las Indicaciones Clínicas de Tetraciclinas son en el tratamiento de: Brucelosis. Tifus. Psitacosis. Turalemia. Uretritis Gonocócica ó No. Fiebre Q y Otras Ricketsiosis. Chancroide. Infecciones por Chlamydia Trachomatis * Tracoma. Periodontitis. En El Cólera, acortan la enfermedad. En El Acné, disminuye la secreción de ácidos grasos a nivel de piel. Diarrea del viajero. Enfermedad de Whipple en crisis. Bronquitis Crónicas y Bronquiectasias. Endocarditis, Tuberculosis. Osteomielitis, Artritis Séptica. Leptospirosis. Empiema, Enfermedad de Lyme (Espiroquetas). Sífilis en alérgicos a Penicilinas. Paludismo ó Malaria asociada a la Quinina. Melioidosis. Su Toxicidad y Efectos Adverso mas frecuentes son: Alergia: fiebres ó exantemas. Gastrointestinales: diarreas, náuseas y anorexia. En tratamientos Orales, la Flora Intestinal se altera con formas resistentes, esto puede traer aparejado trastornos funcionales, prurito anal e incluso Enterocolitis con Shock y Muerte. Toxicidad sobre Tejidos Calcificados: en niños, hasta la edad de 8 años Hipoplasia del Esmalte de los dientes, así como Coloración Amarillo Grisácea de los mismos, A Nivel Óseo, se produce un trastorno del Crecimiento Esquelético. No se recomienda el uso de Las Tetraciclinas durante el Embarazo, (La Medula de Los Huesos Largos cumple funciones Hematopoyeticas: Anemias) (Las Tetraciclinas se unen al Calcio). Además pueden causar Catarata Congénita y Síndrome de Hipertensión Endocraneana en el niño. Toxicidad Hepática: infiltración lipídica difusa del hígado; es más común en las embarazadas y en presencia de daño hepático previo, está en relación directa con dosis mayores de 3 g EV. Toxicidad Renal: casi siempre ocurre en relación con una disfunción renal previa o con medicamentos pasados de su fecha de vencimiento. Las más comunes son: Hiperazoemia, Acidosis Tubular Renal, Agravamiento de una Insuficiencia Renal establecida porque se reduce la excreción de la droga y alcanza niveles tóxicos, Hiperfosfatemia, etc. (Síndrome de Fanconi).La Candidiasis Vaginal es una complicación común del tratamiento de las Tetraciclinas. Estos antibióticos, específicamente la Democlociclina, pueden causar fotosensibilización, en especial en personas de tez clara. (Se acumula en la piel). La administración Endovenosa: Tromboflebitis . La Administración I.M: Inflamaciones Vestibulares (vértigos, mareos, náuseas, vómitos). Anafilaxias, Urticarias, Edema Periorbital, Eritema Multiforme, Anorexias, Epigastralgias, Discrasias Sanguíneas, Sobreinfección por Candidas, Colitis Pseudomembranosas. Ulceración ó Irritación Esofágica: se previene tragándose enteras las capsulas con abundante liquido y en posición sentada ó de pie. La Democlociclina inhibe la Hormona Antidiurética. Cuando se administran concomitantemente con Warfarina es necesario un monitoreo estricto ya que potencian La Anticoagulación. Las Tetraciclinas también disminuyen el efecto de los Anticonceptivos Orales.

LOS MACROLIDOS

LOS MACROLIDOS, son un grupo de Antibioticos Bacteriostaticos que actuan SOBRE LA SINTESIS DE PROTEINAS A NIVEL DE RIBOSOMAS BACTERIANOS. Integran este grupo: ERITROMICINA, CLARITROMICINA, AZITROMICINA, ESPIRAMICINA (Provamicina), ROXITROMICINA. Los Macrólidos son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por Bacterias Intracelulares. En 1952, a partir de Streptomyces Erythreus se obtuvo Eritromicina, que es el antibiótico tipo del grupo. A partir de otras especies de Streptomyces se obtuvieron los otros macrólidos los cuales, son derivados Semisintéticos de la Eritromicina, con modificaciones estructurales que mejoran la penetración tisular y amplían el espectro de actividad. Son Bacteriostáticos, sin embargo pueden ser Bactericidas dependiendo del microorganismo, de las concentraciones del antibiótico y del tiempo de exposición. Todos los fármacos de esta familia producen un Efecto Post-Antibiótico Prolongado (EPA). Se concentran dentro de Macrófagos y Polimorfonucleares, lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por Patógenos Intracelulares. No se recomiendan para Infecciones Bacteriémicas por sus escasos niveles en sangre. Se absorben bien por Vía Digestiva, lo que mejora con el Ayuno. Difunde fácilmente hacia la mayoría de los tejidos, se concentran en Líquido Ascítico y Pleural Sin embargo las concentraciones en líquido Sinovial y LCR son escasas en ausencia de inflamación. Atraviesa la Barrera Placentaria y está presente en la Leche Materna donde alcanza concentraciones que son aproximadamente 50% de la plasmática. pero aún no se han descrito Efectos Teratogenicos. Se excretan en forma activa por la Bilis donde alcanza concentraciones mayores a las plasmáticas. Aunque sufren reabsorción intestinal se elimina mayoritariamente por las heces. Entre 2 %- 5% de una dosis oral y entre 15% - 20% de una dosis I.V. se elimina en forma activa por orina, principalmente por filtración glomerular. Los niveles en plasma se mantienen hasta 6 horas. En caso de insuficiencia renal no es necesario ajustar su posología. No se elimina significativamente por Hemodiálisis ni Diálisis Peritoneal, por lo cual no es necesario administrar una dosis adicional. Sus Usos Clínicos mas frecuentes son: Infecciones Respiratorias: son droga de elección para tratar infecciones como: neumonías, conjuntivitis por Chlamydia Trachomatis. Tos Convulsa. Otitis Media y Faringitis. Infecciones de Piel y Partes blandas causadas por S. Pyogenes, Cepas de S. Aureus sensibles y C. Tetani en pacientes alérgicos a Penicilina. Infecciones Gastrointestinales: Se usa en el tratamiento de La Gastroenteritis por Campylobacter Jejuni (Reservorio: las aves infección intestinal). Infecciones Genitales (N. gonorrhoeae, o Chlamydia Trachomatis). Es una alternativa de tratamiento en las embarazadas con enfermedad Inflamatoria Pélvica. No se aconseja para el tratamiento de la Sífilis, especialmente en Embarazadas porque se han observado Fracasos Terapéuticos. La Administración de dosis por vía I V está limitada por la frecuencia con que causa flebitis y muchos otros efectos adversos. Las Reacciones Adversas más frecuentes con Los Macrolidos se presentan cuando se emplean por V.O, a altas dosis ó por infusión I.V. rápida pueden producir: Náuseas, Vómitos, Anorexia, Meteorismo, Dolor Epigástrico, Diarreas y Colitis. Otras reacciones adversas son: Urticarias, Dolor Toráxico, Arritmias, Síndrome Miasteniforme, Sindrome de Stevens-Johnson, Necrolisis Epidérmica Tóxica. El dolor Epigástrico puede ser muy intenso y simular una Pancreatitis Aguda cuando se administra una dosis elevada de Eritromicina I.V. Con el tratamiento I.V. también se ha descrito Sordera, que es más frecuente en ancianos o pacientes con insuficiencia renal y reversible al suspender la medicación. Con la administración I.V. se ha reportado Taquicardia Ventricular y alargamiento del Intervalo QT. ( Tiempos cardiacos). Su administración I.V., incluso diluida, puede causar Tromboflebitis. El efecto secundario más Notable por su Gravedad es la Hepatitis Colestática. La enfermedad comienza 10 a 20 días después de iniciado el tratamiento y se caracteriza por: Náuseas, Vómitos, Calambres Abdominales, Ictericia, Fiebre, Leucocitosis y Aumento del Nivel de las Transaminasas. Revierte con la suspensión del tratamiento aunque se han descrito casos fatales. La Eritromicina inhibe el metabolismo de diversos medicamentos, al interactuar en el Citocromo P450 donde son metabolizadas estas drogas. De esta manera la Eritromicina puede aumentar los niveles sanguíneos de Teofilina, Warfarina, Astemizol, Terfenadina, Carbamazepina y Ciclosporina. Antagoniza los efectos del Cloranfenicol y la Clindamicina.

Polimixinas, Bacitracinas

Son Antiboticos Polipéptidos obtenidos de Bacillus Subtilis, con efecto Bactericida frente a Gérmenes Grampositivos y Especies de Neisseria. Inhiben la síntesis de la Pared Celular, pudiendo ser Bactericida ó Bacteriostática según sea la concentración. Habitualmente se usa la Bacitracina A. Las cepas resistentes son raras, lo que sumado a su bajo costo las hace muy utilizables. Los efectos secundarios, como la Dermatitis de Contacto son poco frecuentes. El Uso clínico de La Bacitracina está limitado debido a su Nefrotoxicidad, por lo que se le emplea en forma tópica para Infecciones de Piel (Piodermitis, Impétigo, Heridas Infectadas), Conjuntivas, etc. causadas por S. Aureus y S. Pyogenes. La absorción oral es casi nula, al igual que a través de la piel, sin embargo, en la Piel Dañada (Quemaduras, Eczemas) se absorbe con cierta facilidad Se excreta lentamente por Filtración Glomerular, si se administrara por Vía Oral se elimina íntegramente por las Heces. No se debe usar para grandes quemaduras, heridas profundas ó picaduras de insectos sin consultar al médico por su toxicidad. Usarse con precaución ó no usar en absoluto en pacientes con Insuficiencia Renal debido también a la alta incidencia de Nefrotoxicidad. Las Presentaciones disponibles en nuestro medio son para Uso Tópico: sola o asociada a otros antibióticos como Neomicinas y Polimixinas, en ungüentos, pomadas, colirios.

POLIMIXINAS
Son una familia de péptidos poco difusibles y con Efectos Tóxicos cuando se suministran por vía sistémica. Se designan con letras A, B, C, D y E, pero sólo la Polimixina B y la Polimixina E (ó colistina) están disponibles para uso clínico. Son drogas Bactericidas que actúan a nivel de la Pared Celular . Al igual que la Bacitracina se obtiene de Bacillus Spp., por lo que puede existir sensibilización cruzada a estas drogas. Los dos efectos secundarios más importantes son su Neurotoxicidad y Nefrotoxicidad. Las reacciones Alérgicas son poco frecuentes. Su actividad está restringida a Bacterias Gramnegativas: E. coli, Klebsiella ., Enterobacter . y especialmente Pseudomonas Aeruginosa. Se usan con poca frecuencia por Vía Parenteral y sólo en infecciones graves que ponen en riesgo la vida, causadas por gérmenes gramnegativos resistentes a todos los otros antibióticos. Los Preparados Disponibles en nuestro medio son.
Polimixina B en Ampollas de 500.000 UI para uso I.V
Polimixina en preparados de Uso Tópico: Pomadas, Ungüentos, Colirios.

GLICOPÉPTIDOS

Son Antibióticos de estructura química compleja, de naturaleza glucídica, constituyen la única alternativa para el tratamiento de infecciones causadas por Stafilococus Aureus Meticilino-Resistente y Cepas de Streptococcus Pneumoniae. Contamos fundamentalmente con 2 Antibióticos: La Vancomicina y La Teicoplanina.

LA VANCOMICINA (Vancoled – Vagran) Es un Antibiotico obtenido del Streptomices Orientalis, un actinomiceto aislado de muestras de suelo obtenidos en Indonesia y la India. Es bactericida, inhibe la síntesis de la pared celular. Absorción muy poco después de la administración oral, grandes cantidades se excretan por las heces, por eso la vía de administración es la Parenteral. Se usa IV, por vía IM es muy irritante para los tejidos. Difunde muy bien a distintos líquidos corporales; pleural, peritoneal, riñones, y a las meninges inflamadas, alcanzan altas concentraciones en el Líquido Cefalorraquídeo. Penetra bien en Los Tejidos y Serosas como pleura, pericardio, peritoneo. Se excreta por Filtración en un periodo de 24 horas, en insuficiencia renal ajustar dosis al igual que en insuficiencia hepática severa ya que el hígado también puede estar implicado en su eliminación. Su efecto Postantibiótico es de 1,5 a 3 horas. En las infecciones graves, se recomienda utilizarla en sinergismo con los Aminoglucosidos (gentamicina, amikacina) o con la Rifampicina. El tratamiento con Vancomicina, resulta eficaz, tanto en aquellos pacientes alérgicos a la Penicilina, como en aquellos casos de Cepas Meticilino-Resistente. La administración Parenteral, alcanza niveles excelentes, con una sola dosis de 500 mg. Más de 90 g de la dosis inyectada se excreta por el riñón; en presencia de Insuficiencia Renal se acumula en la sangre en altas concentraciones. No son Removidas del Plasma por Hemodiálisis ni por Diálisis Peritoneal. Se usa en el Tratamiento de Sepsis Graves por gérmenes aerobios grampositivos. En Infecciones del tracto Respiratorio Inferior. Infecciones Oculares. Infecciones del SNC (Meningitis). En Endocarditis infecciosa´En Infecciones en Pacientes Neutropénicos. En la Colitis Pseudomembranosa. La Vancomicina Oral es el tratamiento indicado y debe hacerse a inicios del cuadro clínico.(en enfermedad inflamatoria intestinal aumenta la absorción de Vancomicina Oral) . En Infecciones intraperitoneales. En Infecciones Sépticas, como Las Osteoarticulares, aquéllas de Piel, Tejidos Blandos., Peritonitis. Los Efectos Adversos más frecuente de La Vancomicina son: La Flebitis ( Es casi obligatorio, el uso de este antibiótico en Infusión). La Insuficiencia Renal (Nefritis Intersticial Granulomatosa, comprobado por biopsia renal), después del uso de la Vancomicina, es motivado a la cierta frecuencia con que se combina con AG. El Síndrome del Hombre Rojo" (SHR) se caracteriza por enrojecimiento de la parte superior del cuerpo, prurito, sensación de ardor y, ocasionalmente, hipotensión. También puede ocurrir dolor en el pecho y espasmos musculares. SHR está probablemente relacionado con la liberación de histamina y / o la velocidad de infusión de drogas. Aunque al disminuir la dosis y la velocidad de la infusión, puede aliviar los síntomas en algunas personas; en ocasiones esta reacción requiere la suspensión de la droga. Dolores Musculares y Parálisis, relacionados con la infusión, conocida como "Sindrome de Dolor y Espasmo La Hipotensión Arterial Sistólica en infusiones muy rápidas, es otro de sus efectos desagradables. Facilidad de Infección Nosocomial por Candida y Hepatotoxicidad. La Otoxicidad, el riesgo potencial más severo es sobre el Nervio Auditivo, este aumenta en tratamiento prolongados ó cuando se asocia a Aminoglucosidos.

TEICOPLANINA. Es un antibiótico glicopéptido producido por Actinomicéticos. Bactericidas, Inhiben la Síntesis de la Pared Celular. Difiere de la Vancomicina, en sus propiedades farmacocinéticas y toxicologicas. La Teicoplanina se caracteriza por una concentración alta y prolongada en el suero. Se puede administrar por vía IM ó IV rápida, es menos Nefrotóxica y Ototóxica que Vancomicina. No produce el Síndrome de Hombre Rojo. En 2% de pacientes tratados con Teicoplanina se observaron leves alteraciones de la Función Hepática. La eliminación es por Vía Renal, aunque del 15 al 20 % se elimina por un mecanismo No Renal. No es Removida por Hemodiálisis . La Teicoplanina fue 4 veces más activa que la Vancomicina contra Estafilococos Meticilino Resistentes y fue de 2 a 8 veces más activa que la Vancomicina contra el Estreptococo y Enterococo. Tiene muy buen sinergismo con la Rifampicina. Podemos administrarla con seguridad, en toda una gama variada de infecciones graves; Septicemias, Infecciones de la Piel y Tejidos Blandos, Endocarditis, Sepsis asociadas a Cateterismos Venosos y otras.

QUINOLONAS

Las Quinolonas son Antibioticos Bactericidas, actúan inhibiendo la Replicación del ADN Bacteriano. Con Baja Toxicidad. Un amplio Espectro de Actividad. Prolongado Efecto Posantibiótico. Buena Absorción en el Tracto Gastrointestinal. Con Distribución Histica Excelente. Entre los representantes de este grupo tenemos: Acido Nalidixico, Ciprofloxacinas, Norfloxacinas, Ofloxacinas, Lomefloxacinas, Trovofloxacinas, Levofloxacinas, Pefloxacina. Moxifloxacina. Enoxacin. Floroxacin. El primero de estos compuestos fue el Ácido Nalidíxico, luego por modificaciones en la estructura química de éste se sintetizaron otros compuestos de esta flia hasta llegar a Las Nuevas Quinolonas; estos nuevos agentes contienen un Átomo de Flúor que les confiere actividad contra especies grampositivas, como los estafilococos y que amplía su espectro de actividad contra especies gramnegativas aerobias y Pseudomona aeruginosa. Se absorben rápidamente por vía oral y parenteral. Se distribuyen ampliamente en tejidos y líquidos corporales, así como dentro de las células. Son capaces de lograr Concentraciones Intracelulares muy altas. Atraviesan Barreras: Meninges, Placenta, Próstata. Se excretan por la Leche Materna. Se excretan también por el Riñón, básicamente por secreción tubular; algunas como La Pefloxacina se elimina por el Hígado y La Ciprofloxacina, que se encuentra disponible en preparados, tanto para uso oral como parenteral, puede además eliminarse por Vía Transintestinal. Se usan para el tratamiento de Infecciones Urinarias:Cistitis Águda. En la Sepsis Urinaria Complicada. En Las Infecciones Nosocomiales (Hospitalarias) de Vías Urinarias y en las Pielonefritis. En el Tratamiento de las Prostatitis Agudas, que generalmente son producidas por E. Coli. Enfermedades de Trasmisión Sexual (La Gonorrea). son muy efectivas para combatir El Chancroide (ulcera venérea infecciosa y purulenta, no sifilítica, producida por HAEMOPHILUS DUCREYI; llamado también Chancro Blando ó Simple). Infecciones del Tracto Respiratorio, tanto el Superior como el Inferior ( Neumonías y Bronconeumonías). En el tratamiento de La Otitis Maligna Externa del Diabético, producida por Pseudomona Aeruginosa, se utiliza en combinación con la Rifampicina o algunas Penicilinas Antipseudomonas. Las de Uso Parenteral, pueden ser de gran valor en el tratamiento contra La Neumonía Adquirida en el Hospital, dado que en este tipo de neumonía, las bacterias aeróbicas gramnegativas (Pseudomona, Klebsiella, Enterobacter y Serratia), casi siempre están presentes.
El tratamiento de Fibrosis Quísticas, con Quinolonas debe limitarse a la Ciprofloxacina en los mayores de 14 años; la dosis recomendada es de 750 mg 2 veces al día durante un tiempo no mayor de 2 semanas, porque de lo contrario se facilita el desarrollo de resistencia en algunas bacterias. Infecciones Gastrointestinales ( fiebres entéricas: tifoidea y paratifoidea, la diarrea causada por E. coli, el cólera, la diarrea del viajero y la colitis asociada a los antibióticos por Clostridium difficile). Infecciones de Piel y Partes Blandas (Úlceras de decúbito, abscesos subcutáneos por gramnegativos aerobios. Quemaduras). En Osteomielitis. En el Tratamiento de pacientes infectados por Tuberculosis en hombre y primates, en aves, cerdos. En el tratamiento de la lepra en el hombre. Ninguna de las Quinolonas actuales son eficaces para Infecciones por Chlamydia Trachomatis (Bacterias que producen infecciones genitales: uretriris, cervicitis, linfogranuloma venéreo, son bacterias intracelulares). Sus Efectos Adversos son: La Neurotoxicidad (mareos, cefalea, inquietud, depresión, insomnio). En muy raras ocasiones han sido observadas: Las Náuseas, La Darrea, Los Vómitos, La Dispepsia, Las Colitis Pseudomembranosa . También se observan Reacciones Psicóticas, Alucinaciones y Convulsiones de tipo gram mal. Eritema, Prurito, Urticaria . Cristaluria en individuos que recibieron dosis altas (1 600 mg) de Norfloxacina (se recomienda una ingesta adecuada de liquido para evitar que se depositen los cristales). Reacciones de Fotosensibilidad Cutánea (Rash y Prurito), evitar la exposición al sol hasta 5 días después de no tomar la droga. La Artropatía (Cualquier enfermedad de las articulaciones). Esto ha acondicionado que se contraindiquen en Niños y Adolescentes, así como en el Embarazo y la Lactancia porque Afecta el Desarrollo de Cartílagos. Puede ocasionar La Tendinitis y la Rotura del Tendón de Aquiles. Pueden alterar el Sentido de Alerta (advertir a los pacientes que conducen vehículos). INTERACCIONES. La Absorción se altera cuando se ingieren junto con Antiácidos a base de magnesio, calcio ó aluminio. Algunas Quinolonas aumentan el Efecto Anticoagulante de la Warfarina. Aumentan el Riesgo de Convulsiones y Estimulación del SNC al usarse concomitantemente con Antiinflamatorios No Esteroides. Pueden provocar Hipoglucemia y/o Hiperglucemia al usarse con Antidiabéticos Orales ó con Insulina. Estan contraindicados en Embarazo, lactancia, niños y adolescentes porque afecta el desarrollo de cartílagos.
Antecedentes de alteraciones tendinosas por el uso de quinolonas.
Antecedentes de convulsiones ó epilepsias.
Alteraciones hepáticas y renales

AMINOGLUCOSIDOS

Los Aminoglucosidos son un tipo de Antibioticos constituidos por moléculas hidrofílicas formadas por 2 o más azúcares, unidos a un núcleo hexosa, que suele estar en posición central, mediante enlaces glucosídicos. Son Bactericidas. Inhiben la síntesis de proteínas a nivel de ribosomas. Su Espectro Bacteriano es Reducido. Son Extremadamente Tóxicos sobre oído y riñón. Tienen Sinergismo con los Betalactamicos (Penicilinas). Con Prolongado Efecto Posantibiótico (PAE) contra gérmenes gramnegativos y positivos. Son Antibióticos sin absorción digestiva. Se absorben rápidamente por vía parenteral IM é IV. Su distribución en secreciones y tejidos es baja. Sus concentraciones mayores se alcanzan en Corteza Renal, Endolinfa y Perilinfa del Oído Interno. Las concentraciones obtenidas en el LCR son menores del 10 % del nivel plasmático, por lo tanto no se consideran tratamiento de elección en la Meningitis a gramnegativo ya que No atraviesan la Barrera Hematoencefalica. Atraviesan la Barrera Placentaria. Su Eliminación es Filtración Glomerular (FG). Los Representantes de este grupo son: Estreptomicina, Amikacina, Dibekacina, Gentamicina, kanamicina, Netilmicina, Tobramicina. Neomicina. SE usan en ocasiones en combinación con las penicilinas. Sus usos mas frecuentes son en el Tratamiento de la Tuberculosis (Estreptomicina). En el caso de Diálisis Peritoneal, donde la eficacia del uso de los AG está bien sustentada. En Septicemias, incluyendo la Neonatal, En Infecciones severas del Tracto Respiratorio , Infecciones Intra-Abdominales, incluyendo Peritonitis. Infecciones de Piel, Huesos, Tejidos Blandos, Quemaduras. En Infecciones Genitourinarias. En Meningitis. Endocarditis Bacterianas. Referente a sus Efectos Secundarios todos son Ototoxicos (Sordera, Vértigos) La acción Ototóxica ocurre tanto sobre las Células Vestibulares como Cocleares. Son potentes Nefrotoxicos (Albuminuria, Azotemia, Oliguria), generalmente estos efectos se dan con el uso prolongado de éstos. Provocan Parálisis Neuromuscular, estos fármacos a nivel de la unión neuromuscular, son Calcio dependiente, e inhiben la liberación de la acetilcolina. Por ello, deben ser utilizados con precaución en el Botulismo, Miastenia Graves, etc., y durante la administración de Anestesia u otros agentes Bloqueantes Musculares. Otros efectos secundarios son: Náuseas, Vómitos, Anorexia leve, Neuropatías Periféricas, Neuritis Óptica, Rash, Picor ó Erupción de la piel, Fiebre Medicamentosa, Cefaleas, Parestesias (Quemazón, Hormigueo ó Entumecimiento), Temblor, Eosinofilia (Aumento Anormal de Glóbulos Blancos ó Eosinofilos en Sangre), Artralgia (Dolor Articular ó Artrodinia), Anemia e Hipotensión, Dolor en el sitio de la inyección.Trastornos Hepáticos (Bilirrubina, Transaminasas)
En reacciones Toxicas por Sobredosificación ó Acumulación, especialmente en pacientes con Insuficiencia Renal, con Diálisis Peritoneal ó Hemodiálisis pueden favorecer la eliminación del Antibiótico. Todos los Aminoglucosidos estan Contraindicados en:Paciente con antecedentes de hipersensibilidad a los Aminoglucosido. Embarazo, se sugiere ser usados con precaución por el riesgo de Ototoxicidad Fetal (Sordera Congénita) y Toxicidad Otorrenal en la madre. Su uso es permitido en la Lactancia. En Neonatos ó Recién Nacidos usar con precaución, En Cirrosis hepática e Hiperbilirrubidemia ya que constituyen un factor Predisponente a la Nefrotoxicidad de los Aminoglucosidos. En Insuficiencia renal, usar con precaución sobre todo en pacientes geriátrico. En Miastenias graves y en Pacientes con Alteraciones Auditivas
NOTA La incorporación de Bisulfito de Sodio a las formas inyectables de AG puede producir reacciones Alérgicas incluyendo Manifestaciones Anafilácticas , que amenacen la vida ó Cuadros Asmáticos en individuos sensibles, este grado de sensibilidad en la población general se desconoce aunque es probablemente baja, y se observa con mas frecuencia en Sujetos Asmáticos

CEFALOSPORINAS

Las Cefalosporinas son Antibioticos químicamente similares a las Penicilinas pero, más estables que las Penicilinas a muchas Betalactamasas Bacterianas. Aislada por Brotzu de un hongo llamado Cepahlosporium Acremonium (actualmente llamado Acremonium Chrysogenum) que se convirtió en la primera fuente microbiana de una Cefalosporina. Se aislaron 3 cepas: Cefalosporina P, Cefalosporina N y Celalosporina C. La Cefalosporina C, es la base de las nuevas cefalosporinas, tiene un Anillo Betalactamico fusionado con un Anillo Dihidrotiazina. A partir de ella se obtiene el Ácido 7-Aminocefalosporánico (7-ACA), que ha sido modificado con diferentes cadenas laterales, dando lugar a cuatro (04) generaciones de Cefalosporinas bien diferenciadas y actualmente se esta ensayando producir Cefalosporinas de Acción Dual enlazando Quinolonas (Ciprofloxacina) a la posición 3’ de la cefalosporina, lo cual resulta en un aumento de su Actividad contra Bacterias Gram Negativas y Positivas. Las Cefalosporinas son Solubles en Agua y Estables de manera relativa a cambios de PH y de Temperatura. Actuan Interfiriendo la Síntesis del componente Peptidoglicano de la Pared de la Célula Bacteriana. Entre las representantes del grupo tenemos:CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN. Cefazolina: Cefacidal. Cefalexina: Keforal. Cefadroxilo: Bidroxil, Droxifan, Cedroxin. Cefalotina: Keflin. Cefadrina: Veracef. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN. Cefuroxima : Zinnat, Zinacef. Cefamandol : Mandokef. Cefoxitina : Mefoxitin. Cefaclor : Ceclor CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN. Ceftriaxona: Rocephin, Eftrival. Cefotaxime : Claforan. Cefixima : Longacef, Cefaspan. Ceftibuten: Cedax, Sepexin. Cefprozil : Procef . Cefoperazona: Cefobid. Cefoperazona + Sulbactan Sodico: Sulperazon. CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN. Cefepime: Maxipime. Las Cefalosporinas de Primera Generación, son sumamente eficaces en el tratamiento de la Sepsis Urinaria y Colecistitis no Complicada al inhibir a la Escherichia Coli. De Las Cefalosporinas de Segunda Generación, La Cefuroxima, constituye el compuesto más utilizado en la práctica médica, es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica en cantidades suficientes para ser útil. Se elimina por el riñón. Permite utilizarla en intervalos de dosis de 8 a 12 horas. Penetra el LCR. Da cobertura contra los principales patógenos que causan Infecciones Posquirúrgicas: Stafilococos Aureus, Stafilococos Epidermidis, Streptococos Piogenes, Streptococos del Grupo B, E. Coli, Klebsiella Pneumoniae ya que tiene Magnífica penetración a los tejidos. Otros gérmenes sensibles también a la Cefuroxima son: Salmonella Typhi, Shigella, Neisseria Gonorrhoeae, Bordetella Pertussi. Las CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN. Son muy activas y útiles en las Infecciones Nosocomiales. Se utilizan ampliamente en los Posoperatorios, fundamentalmente en los pacientes complicados con Peritonitis. Se utiliza con frecuencia y aún con buenos resultados en la Cirugía Cardiovascular. Es de amplia utilización en Inflamaciones Pélvicas o en Pacientes Gineco Obstétricas con dramas intraabdominales. Es un medicamento de elección en las Infestaciones Nosocomiales que ocurren por la Vía de la Cateterización Venocentral. Se puede utilizar con muy buenos resultados en las Septicemias. Se utiliza sola, pero se puede asociar con otros antibióticos, sobre todo a los Aminoglucosidos. Se usan en infecciones respiratorias, urinarias, ginecológicas, óseas y articulares, intraabdominales, meningitis. Presentan excelentes caracteristicaspor las cuales son muy útiles, entre éstas tenemos:Fácil administración. Alto poder bactericida. Vida media prolongada. Resistencia elevada a las betalactamasas. Amplio espectro. Útil en profilaxis. Mínimos efectos colaterales. En los últimos años ha surgido una Cuarta Generación de Cefalosporinas que aportan las siguientes ventajas terapéuticas: Grupo Betalactámico mucho más estable. Mayor Resistencia a Betalactamasas. Mayor Penetración Celular. Más Activa contra Gérmenes Anaerobios. Mayor Acción Antipseudomona. Penetra más del 90 % en los tejidos. De ellas El Cefepime es el que ha gozado de mayor aceptación y utilidad en el tratamiento de Sepsis Polimicrobianas, donde se incluyen naturalmente gérmenes anaeróbicos. Sus Usos Clínicos son en: Infecciones vías Urinarias. Infecciones Respiratorias: Neumonías, Bronquitis. Infecciones de Piel y Tejidos Blandos. Infecciones Intra-Abdominales . Septicemias. Algunas de estas Cefalosporinas de Cuarta Generación han sido combinadas con Inhibidores de Betalactamasas como el Tazobactán, lo que se traduce en una mayor estabilidad frente a los gérmenes capaces de producir estas enzimas y ampliar su cobertura antimicrobiana contra grampositivos, gramnegativos, también enterobacterias y anaerobios. Estos compuestos son: Cefpiroma + Tazobactam y Cefquinona + Tazobactam. Las Cefaqlosporinas son administradas por vía Oral, Intravenosa o Intramuscular, la mayoría de los casos logran una penetración muy buena a los tejidos y los compartimentos líquidos, incluido los pulmones, los tejidos genitales femeninos, los riñones y el líquido sinovial, pericardio, peritoneal y pleural. Hay penetración en el Líquido Cefalorraquídeo solo con Cefuroxima, Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefepime. La mayoría de las Cefalosporinas se excretan a través de los Riñones y por ende logran concentraciones en la orina muy elevadas, lo cual permite el tratamiento eficaz de patógenos habituales del Tracto Urinario con dosis bajas; se necesita corrección en las dosis cuando se encuentra con pacientes con disfunción renal leve a severa. Sus Efectos Secundarios incluyen: Tromboflebitis (1 %). Dolor en el lugar de la inyección intramuscular. Náuseas, Vómitos y Dolor Abdominal (3 %) con los preparados orales. Diarrea Inespecífica ó por Clostridium Difficile. Las Cefalosporinas Parenterales se excretan por la bilis; causan diarrea en el 2 % de los casos. La Ceftriaxona (Rocephin) puede originar la aparición de Barro Biliar (Colecistitis). Reacciones de hipersensibilidad (2 %): prurito, exantema; anafilaxia, fiebre. Reacciones Hematológicas: eosinofilia, neutropenias, trombocitopenia. Necrosis Tubular Aguda por Dosis Altas. Reacciones del Tipo del Disulfiram: La ingestión de alcohol por pacientes que reciben Cefalosporinas se han asociado con reacciones del Tipo del Disulfiram que se caracterizan por un inicio rápido de rubor facial, taquicardia, dolor de cabeza, sudación y sed, nauseas y vomito, hipotensión, confusión y visión borrosa; parece que este Grupo (Las Cefalosporinas) bloquean el metabolismo del Alcohol en su paso a Acetaldehído. Entre Las Indicaciones Generales de Cefalosporinas se pudieran mencionar a manera de ilustración algunas de ellas: Profilaxis en Cirugía con alto riesgo de infección. Manejo de Bacteriemias. Infecciones de Tejidos Blandos. Infecciones del Sistema Nervioso Central. Infecciones Orales-Dentales: como alternativa de las penicilinas. Infecciones Faringeas por Streptococcus Beta-Hemolítico del grupo A. Infecciones por Seudomonas Aeruginosa combinada con un Amino Glucósido. Tratamiento de Blenorragias (Ceftriazone: Rocephin). Meningitis: Cefixime ó Ceftriaxone. Neumonías adquiridas en la comunidad: Cefotaxime, Ceftriaxone. Infecciones Nosocomiales: las Lefalosporinas de cuarta generación.