domingo, 2 de octubre de 2011

TAZOPRIL (PIPERACICLINA TAZOBACTAN)

Piperacilina Tazobactan (Tazopril)
La piperacilina es un antibiótico betalactámico de espectro extendido que pertenece a la clase de las ureidopenicilinas. Es una penicilina semisintética de cuarta generación. Por lo general se administra conjuntamente con el inhibidor de la betalactamasa tazobactam conllevando a una mayor actividad incluyendo patógenos Gram positivos y Gram negativa y organismos aeróbicos como la Pseudomonas aeruginosa , son agentes reconocidos como penicilinas antipseudomónicas. Mecanismo de acción Piperacilina: es un antibiótico bactericida; inhibe la síntesis de pared celular bacteriana. Tazobactam: inhibidor de ß-lactamasas. FARMACOCINÉTICA Este antimicrobiano tiene buena absorción por vía parenteral. Luego de la aplicación intravenosa o por infusión en adultos sanos se obtienen niveles significantes en la sangre al cabo de dos o tres minutos. Por vía intramuscular se consigue un pico de concentración sanguínea alrededor de los 30 minutos. Por el contrario la absorción por vía oral es casi nula. Ambos, Piperacilina y Tazobactam, se ligan a las proteínas en un 15 a 30%. Tienen una vida media de 0,93 a 12 horas en casi todos los órganos del cuerpo incluyendo huesos, próstata y corazón; alcanzan altas concentraciones en la bilis (por lo que es útil en enfermedades hepatobiliares) y pueden atravesar hacia el LCR cuando las meninges están inflamadas. El tazobactam es metabolizado y eliminado por vía renal perdiendo su actividad. La excreción urinaria de la piperacilina es +/- 14%, la filtración glomerular es la fuente de eliminación primaria; también existe algo de secreción tubular. Se ha detectado niveles de eliminación de piperacilina más tazobactam por la bilis. El tiempo de eliminación en la insuficiencia renal leve a moderada aumenta dos veces, en cambio en la insuficiencia grave aumenta de cinco a seis veces, pero como también se elimina por la bilis se puede usar con cierta seguridad y con dosis adecuadas en enfermos renales. La piperacilina no se absorbe bien por vía oral, por lo que se administra como terapia intravenosa o intramuscular. La asociación con tazobactam se administra por vía intravenosa cada 6-8 horas o como una infusión continua, Indicaciones terapéuticas Los principales usos de la piperacilina son en la medicina de terapia intensiva para el tratamiento de neumonía bacteriana, peritonitis, pie diabético infectados y el tratamiento empírico en la neutropenia febril, como en el caso de la post-quimioterapia. Es activo frente a casi todos los estafilococos sensibles a la meticilina, estreptococos y enterococos. Se usan para: Infecciones intraabdominales incluyendo las hepatobiliares y las postquirúrgicas. Infecciones del tracto urinario. Infecciones ginecológicas incluyendo: endometritis, enfermedad pélvica inflamatoria. Celulitis. Septicemia incluyendo bacteriemia. Infecciones de las vías respiratorias bajas. Infecciones de piel y anexos. Infecciones en huesos y articulaciones. Infecciones gonocócicas incluyendo la uretritis no complicada. Infecciones nosocomiales y oportunistas. Profilaxis previa a intervenciones quirúrgicas intraabdominales, vaginales, uterinas. EFECTOS SECUNDARIOS Efectos locales: tromboflebitis, dolor, eritema o induración en el sitio de inyección. Efectos neurológicos: mareo, dolor de cabeza, fatiga, convulsiones. Efectos gastrointestinales: diarrea, náusea, vómito, colitis pseudomembranosa. Efectos renales: elevación de la creatinina, nefritis intersticial (rara). Efectos hepáticos: incremento de las transaminasas, hiperbilirrubinemia, hepatitis. Efectos hematológicos: leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, eosinofilia. Efectos inmunológicos: anafilaxia, rash, prueba de Coombs positiva. Efectos hidroeléctricos: disminución en el potasio sérico. Otros: relajación muscular, superinfección por candidiasis, manifestaciones hemorrágicas. Advertencias y precauciones. No se recomienda en niños < 2 años. Embarazo No se dispone de estudios adecuados. Atraviesan la barrera placentaria. Valorar riesgo/beneficio. Lactancia No se dispone de estudios adecuados sobre su administración durante el período de lactancia. La piperacilina se excreta en bajas concentraciones en la leche materna; no se han estudiado las concentraciones de tazobactam en la misma. Las mujeres en periodo de lactancia se deben tratar solamente si fuese claramente necesario, en el lactante puede producirse sensibilización así como diarreas e infecciones fúngicas de las mucosas. Se debe ajustar las dosis en los pacientes que padezcan falla renal y/o insuficiencia hepática. Puede desencadenar hemorragia en pacientes con enfermedad renal. En este caso el antibiótico debe ser retirado. La forma sódica contiene 1,85 mEq de Na+ situación que debe ser considerada en personas con restricciones en su ingesta de sal. En el tratamiento de pacientes con gonorrea se debe primero descartar la presencia de sífilis, ya que el tratamiento con este fármaco puede enmascarar los síntomas de la sífilis. En pacientes que se realizan hemodiálisis la dosis máxima es de 6 g diarios (2 g cada 8 horas). SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO. La reacción más peligrosa que puede aparecer con la terapia es la alérgica, si eso ocurre, el antibiótico debe ser retirado, los antihistamínicos pueden ser de mucha ayuda, pero una severa reacción anafiláctica requiere un tratamiento de emergencia con epinefrina, oxígeno y corticosteroides intravenosos. La hemodiálisis remueve de la sangre del 30% al 40% y la diálisis peritoneal extrae esta combinación en un 16 a 20 por ciento. CONSERVACIÓN Se conserva a una temperatura de 15 °C a 30 °C (59 °F a 86 °F). POSOLOGÍA Piperacilina/tazobactam puede administrarse por inyección intravenosa lenta, por infusión (20-30 minutos) o por inyección intramuscular. Adultos y adolescentes mayores de 12 años: 4,5 g de piperacilina/tazobactam administrados cada 8 horas. Niños menores de 12 años: De 2 a 12 años de edad la dosis total diaria será de 240 mg/30 mg/diarios por kilogramo, fraccionada cada 8 horas. Insuficiencia renal: Con una eliminación de creatinina de 20-40 mL/minuto la dosis diaria total será de 12 g/1,5 g divididos en tres dosis cada 8 horas, menos de 20 mL/minuto: la dosis diaria total será de 8 g /1 g divididos en dos dosis cada 12 horas. Para pacientes en hemodiálisis la dosis diaria total es de 8 g/1 g de piperacilina/tazobactam. En infecciones agudas el tratamiento debe durar mínimo 5 días y debe continuar por 48 horas después de la resolución de los síntomas clínicos o fiebre. Presentación: Frasco Ampolla 4 g / 0,5 g

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