CARBAPENEMS

Son Antibióticos Betalactámicos derivados de la Tienamicina, que es un producto natural del organismo “ Streptomyces cattleya”, un hongo de la tierra. Tienen gran poder bactericida y un espectro de acción muy amplio, por lo que pueden usarse en monoterapia y son útiles para tratar infecciones hospitalarias. Son relativamente nuevos y actualmente están entre los antibióticos más potente y de más amplio espectro disponible.Son estables frente a las B-Lactamasas.Los Representantes del grupo son:

1985 Imipenem + Cilastatina (Zienam, Primaxin)
1996 Meropenem (Meronem, Merrem)
2001 Ertapenem (Invanz)
2005 Doripenem (Finibax, Doribax)

Imipenem (Zienan) es un derivado estable de la tienamicina, Es metabolizado por enzimas renales dando lugar a productos nefrotóxicos que causan necrosis aguda del túbulo proximal. Por eso imipenem se usa asociado a cilastatina que bloquea su degradación renal y evita los efectos nefrotóxicos. Es convulsivante. Meropenem no sufre degradación renal, tiene mayor actividad contra gramnegativos y menor efecto proconvulsivante. La estructura química de los carbapenems se diferencia de las penicilinas solo por tener diferentes posiciones en sus átomos de carbono y azufre. Por ser betalactámicos actúan inhibiendo la síntesis del peptidoglicano.. Son bactericidas y producen la lisis rápida de las bacterias.Como son inestables en el medio gástrico tienen que administrarse por vía parenteral. Su difusión en tejidos y humores es adecuada. En ausencia de inflamación meníngea No penetran en LCR. En caso de Meningitis Meropenem alcanza niveles terapéuticos en LCR sin producir efectos secundarios. Tienen un Efecto Postantibiótico (EPA) prolongado. Se eliminan casi exclusivamente por el riñón, tanto por filtración glomerular como por secreción tubular. Se eliminan por hemodiálisis, aunque cilastatina lo hace incompletamente. Aproximadamente 1% de la dosis de imipenem administrada I.V se elimina por la bilis. Los niveles de eliminación fecal de imipenem son muy bajos por lo que las alteraciones que puede ocasionar en la flora intestinal son mínimas. Entre sus efectos secundarios tenemos: en dosis altas puede causar alteraciones a nivel del SNC: estados confusionales, alteraciones síquicas, convulsiones, vértigo. En escasas ocasiones se observan: náuseas, vómitos, aumento de la creatininemia, trombocitosis, aumento de transaminasas o fosfatasa alcalina, cambios en la flora intestinal que favorece la sobreinfección. Para evitar intolerancias digestivas se aconseja administrar el imipenem lentamente. La diarrea es rara. Los riesgos de colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile son escasos, en razón de las pequeñas cantidades de antibiótico que llega al intestino. Pueden producir reacciones de hipersensibilidad en los alérgicos a otros betalactámicos. No hay estudios en embarazadas por lo que se aconseja no usarlos, como tampoco durante la lactancia. Nunca son fármacos de elección para infecciones leves o profilaxis quirúrgica. Se usan en Tratamiento de infecciones nosocomiales causadas por gérmenes resistentes a múltiples antibióticos: Neumonías Nosocomiales. Tratamiento empírico inicial de sepsis severas. Peritonitis postoperatoria, Neumonía asociada al ventilador. Infecciones intraabdominales y Gineco-Obstétricas. Paciente neutropénico febril. Meningitis bacterianas. Infecciones de piel, tejidos blandos, hueso y articulaciones . Infecciones graves y complicadas del aparato urinario .Sepsis en pacientes hospitalizados. La dosis depende de la susceptibilidad del germen, la gravedad del caso y la penetración del antibiótico a la región. Se recomienda la infusión i.v. lenta de 30 minutos. (Para Evitar inflamación en órganos genitales) . Después de la hemodiálisis dar una dosis suplementaria tanto de imipenem/cilastatina (250 a 500 mg.) como de meropenem (250 a 1.000 mg.).