PENICILINAS

Las Penicilinas: Son antibióticos bactericidas betalactámicos por tener en su estructura química un anillo betalactámico . Origen: (Penicillum Notatum.Hongo del moho del pan). Descubierto por Fleming en el St. Mary´s Hospital de Londres 1928. El núcleo activo de las penicilinas es el ácido 6-aminopenicilánico. La Penicilina tiene efecto bacteriostático o bactericida . Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular. El espectro de actividad de la familia de las penicilinas es amplio. Absorción: V.O a nivel del duodeno. Los alimentos pueden reducir la absorción y retardar los niveles del pico sérico. La penicilina G es inestable en medio ácido por lo tanto su uso es parenteral. Las penicilinas se unen a las proteínas séricas en un rango variable, de 15% para las aminopenicilinas a 97% para la dicloxacilina. Son poco o nada metabolizadas en el organismo y especialmente eliminadas por el riñón a través de excreción tubular y filtración glomerular. Las dosis diarias deben ajustarse en casos con insuficiencia renal severa, para evitar niveles excesivos y efectos tóxicos. Salvo las penicilinas penicilinasa-resistentes, las otras son removidas por hemodiálisis y diálisis peritoneal. Todas las penicilinas tienen buena penetración en los tejidos, excepto próstata, ojo y meninges no inflamada .Entre Las Reacciones Adversas que éstas pueden provocar tenemos: Hipersensibilidad desde la erupción cutánea, hasta el shock anafiláctico..Angioedema, edema laríngeo, broncoespasmo. Enfermedad del suero (fiebre, urticaria, poliartralgias, linfadenopatías, eosinofilia). Otras reacciones alérgicas son: fiebre, vasculitis cutánea, nefritis intersticial, rash cutáneo, dermatitis exfoliativa. La penicilina por v.o. puede dar irritación gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal. Cuando las penicilinas de espectro ampliado se usan por períodos prolongados se altera la flora intestinal normal facilitándose la colonización por gérmenes patógenos. La penicilina en dosis masivas, especialmente cuando hay insuficiencia renal, puede ocasionar manifestaciones neurológicas adversas: confusión, irritabilidad, mioclonias, alucinaciones, convulsiones, coma. Raramente causa anemia hemolítica, granulocitopenia, disfunción plaquetaria, aumento de transaminasas y de fosfatasa alcalina. Son usadas en el tratamiento de Infecciones estafilocócicas, como Antrax, en heridas y quemaduras infectadas. Infecciones neumocócicas como neumonía, pleuritis y endocarditis neumocicas. Enfermedades estreptocócicas como infección puerperal, peritonitis. En infecciones gonocócicas como gonorrea. Se usa también en el tratamiento de la sifilis, de la Verruga peruana, profilácticamente en obstetricia y antes de las intervenciones quirurgucas. La penicilinasa ó betalactamasa es una enzima bacteriana que inactiva a la penicilina produciendo su destrucción por la apertura del anillo lactámico. Las penicilinas pueden ser protegidas de la acción de las betalactamasas, si se administran junto a inhibidores de estas enzimas, como son el ácido clavulánico , el sulbactam y el tazobactam. En su administración y usos hay que tener en cuenta otros aspectos como son: La Penicilina G es destruida por el Ph de las secreciones gástricas por lo tanto su administración es por vía parenteral. Por vía oral la principal absorción ocurre en el duodeno, la dosis que no se absorbe es eliminada por las heces. La ingestión simultánea de alimentos disminuye aun más la absorción. La Ampicilina es muy estable en medio ácido y con buena absorción oral, los alimentos alteran su absorción, se excreta por la orina y aparece en la bilis y experimenta una circulación enterohepática, Se distribuye ampliamente en los tejidos: higado, pulmones, orina, próstata,vedija, vesicula biliar, etc. En meninges inflamadas atraviesa la barrera hematoencefalica. (LCR). No cruza la Barrera Placentaria. La Amoxicilina supera a La Ampicilina debido a que su absorción digestiva es más rápida y completa, es estable en medio ácido y los alimentos no alteran su absorción. Su biodisponibilidad es del 80 %. Eliminación renal en un 70 % .Por lo general no se metabolizan a nivel hepático En insuficiencia renal modificar la dosis por su máxima excreción renal En ausencia de inflamación penetra poco en LCR y en el humor acuoso del ojo. Se excretan con la leche materna. La penicilina G benzatinica, es terapéutica eficaz en la Sífilis latente. Algunas penicilinas Inactivan los antibióticos Aminoglucosidos cuando se mezclan en infusiones intravenosas, por lo tanto no se deben mezclar ni adminístralos simultáneamente.La penicilina G potasica, en dosis elevadas por vía IV, puede ocasionar Hiperpotasemia fundamentalmente en pacientes con insuficiencia renal. La penicilina G sodica puede descompensar a un paciente con insuficiencia cardiaca. Ejemplos de penicilinas: Penicilina G Sodica cristalina acuosa. Penicilina G benzatínica (Benzetacil). Penicilina G Procainica * ( Pronapen). Penicilina V (ospen oral). Oxacilina *: Prostafilina. Oxiclin. Flucoxacilina: floxapen. Cloxacilina *: orbenin. Dicloxacilina *: diclosil. Prostaoral. - Ampicilina : Ampen, Ampilan, Bonasyl, Binotal.- Amoxicilina : Amoxal,Amoxival, Bactamox.- Piperacilina * (Pipril). Penicilinas asociadas a Inhibidores de Betalactamasas: Ampicilina-Sulbactam (Unasyn,Fipexiam , Sulamp, Orbol). Amoxicilina-Ácido Clavulánico ( Augmentin, Fulgram)