martes, 29 de junio de 2010

SULFAMETOXAZOL

Las Sulfonamidas fueron las primeras drogas eficaces empleadas para el tratamiento sistémico de infecciones bacterianas en el ser humano. Derivan del Prontosil que es un colorante rojo utilizado en 1932 por el científico alemán Gerhard Domagk para teñir al Estafilococo Aureus. En el año de 1935 se realizaron experimentos clínicos controlados y se descubrió que el Prontosil era metabolizado a Sulfanilamida, un compuesto con una excelente actividad antibacteriana en humanos y con base en ella posteriormente se desarrollaron nuevos fármacos que se englobaron dentro del grupo de Las Sulfas, El compuesto base de Las Sulfonamidas es la Sulfanilamida, cuya estructura es similar al PABA, factor requerido por las bacterias para la síntesis del ácido fólico. Mecanismo de Acción de Las Sulfas: Las Sulfonamidas son antagonistas del PABA (ácido para amino benzoico) e impiden la utilización de este compuesto por las bacterias para la síntesis de ácido fólico. Este Ácido Fólico lo utilizan las bacterias en La Sintesis de sus Ácidos Núcleicos , por lo tanto Las Sulfas actuan impidiendo que las bacterias dispongan del Ácido Fólico para sintetisar sus Ácidos Nucleicos. Se absorben por vía digestiva, lo hacen con rapidez, a nivel del estómago e intestino delgado y en alta proporción (70 a 90%). La distribución es amplia en los diferentes territorios orgánicos, alcanzando concentraciones terapéuticas en plasma, líquido cefalorraquídeo, sinovial y peritoneal. Atraviesan la barrera placentaria y se observan en la sangre fetal y líquido amniótico, pudiendo producir efectos tóxicos. Atraviesan bien la barrera hematoencefálica. Las sulfonamidas tópicas pueden ser absorbidas y alcanzar niveles sanguíneos detectables. Se Metabolizan parcialmente a nivel Hepático por acetilación y glucuronidación. Los Metabolitos no tienen actividad antibacteriana. En una alta proporción se eliminan por la Orina (principalmente por filtración glomerular), en parte como droga libre y otra parte metabolizada. La Alcalinización de la orina favorece la eliminación. Su Acidificación puede causar precipitados con depósito y eventual obstrucción de la vía urinaria. Cantidades poco significativas pueden eliminarse por la leche, saliva, bilis, secreción prostática. En caso de disfunción renal la dosis y la frecuencia de las tomas deben adaptarse al grado de la misma. Se usan asociadas a Trimetropin-Sulfa , este aumenta sus propiedades farmacológicas, son Útiles en: Infecciones Urinarias no Complicadas. Prostatitis Bacterianas Agudas ó Crónicas, Bronquitis Crónica. Sinusitis y Otitis .Es de elección para tratar y prevenir la Pneumocistosis en SIDA. También lo es en Infecciones Intestinales y Gastrointestinales. Es una alternativa para la Diarrea del Vajero. Puede estar indicado en casos seleccionados de Meningitis . Asociada a Pirimetamina constituye el plan de elección para tratar La Toxoplasmosis y La Malaria Cloroquinoresistente. Los Efectos Secundarios de Las Sulfas son:
Reacciones de hipersensibilidad: A nivel cutáneo se observan desde Eritemas Leves a Dermatitis Necrotizante, Eritema Multiforme, Síndrome de Steven Johnson. Otras reacciones son: Vasculitis y Reacciones Sistémicas de Tipo Anafilaxia Severa. Necrolisis Epidérmica Tóxica. Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea., cefaleas. Alteraciones Hematológicas: Anemia Hemolítica en pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Anemia Megaloblástica (por su acción antifólica). Aplasia Medular. Granulocitopenia. Eosinofilia. Trastornos Hepáticos: desde alteraciones leves a Necrosis Hepatocítica. Alteraciones Renales: obstrucción de la vía urinaria. No deben usarse en el último mes de embarazo, por el riesgo de kernícterus. Producen Cristaluria con Hematuria, oliguria, anuria: se evita manteniendo una adecuada ingesta de líquidos. Reacciones de Fotosensibilidad. Pancreatitis. Colitis por Antibiótico. Tos y falta de Aliento. Infiltrados Pulmonares. Meningitis. Depresión. Convulsiones. Ataxia. Tinnitus. Vértigo. Mareos. Alucinaciones y Trastornos Electrolíticos. Entre las presentaciones comerciales disponibles en nuestro pais tenemos medicamentos como: BACTRIMEL, FORCRIN, CO-SULTRIN, TRIPUR.




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