CEFALOSPORINAS

Las Cefalosporinas son Antibioticos químicamente similares a las Penicilinas pero, más estables que las Penicilinas a muchas Betalactamasas Bacterianas. Aislada por Brotzu de un hongo llamado Cepahlosporium Acremonium (actualmente llamado Acremonium Chrysogenum) que se convirtió en la primera fuente microbiana de una Cefalosporina. Se aislaron 3 cepas: Cefalosporina P, Cefalosporina N y Celalosporina C. La Cefalosporina C, es la base de las nuevas cefalosporinas, tiene un Anillo Betalactamico fusionado con un Anillo Dihidrotiazina. A partir de ella se obtiene el Ácido 7-Aminocefalosporánico (7-ACA), que ha sido modificado con diferentes cadenas laterales, dando lugar a cuatro (04) generaciones de Cefalosporinas bien diferenciadas y actualmente se esta ensayando producir Cefalosporinas de Acción Dual enlazando Quinolonas (Ciprofloxacina) a la posición 3’ de la cefalosporina, lo cual resulta en un aumento de su Actividad contra Bacterias Gram Negativas y Positivas. Las Cefalosporinas son Solubles en Agua y Estables de manera relativa a cambios de PH y de Temperatura. Actuan Interfiriendo la Síntesis del componente Peptidoglicano de la Pared de la Célula Bacteriana. Entre las representantes del grupo tenemos:CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN. Cefazolina: Cefacidal. Cefalexina: Keforal. Cefadroxilo: Bidroxil, Droxifan, Cedroxin. Cefalotina: Keflin. Cefadrina: Veracef. CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN. Cefuroxima : Zinnat, Zinacef. Cefamandol : Mandokef. Cefoxitina : Mefoxitin. Cefaclor : Ceclor CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN. Ceftriaxona: Rocephin, Eftrival. Cefotaxime : Claforan. Cefixima : Longacef, Cefaspan. Ceftibuten: Cedax, Sepexin. Cefprozil : Procef . Cefoperazona: Cefobid. Cefoperazona + Sulbactan Sodico: Sulperazon. CEFALOSPORINAS DE CUARTA GENERACIÓN. Cefepime: Maxipime. Las Cefalosporinas de Primera Generación, son sumamente eficaces en el tratamiento de la Sepsis Urinaria y Colecistitis no Complicada al inhibir a la Escherichia Coli. De Las Cefalosporinas de Segunda Generación, La Cefuroxima, constituye el compuesto más utilizado en la práctica médica, es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica en cantidades suficientes para ser útil. Se elimina por el riñón. Permite utilizarla en intervalos de dosis de 8 a 12 horas. Penetra el LCR. Da cobertura contra los principales patógenos que causan Infecciones Posquirúrgicas: Stafilococos Aureus, Stafilococos Epidermidis, Streptococos Piogenes, Streptococos del Grupo B, E. Coli, Klebsiella Pneumoniae ya que tiene Magnífica penetración a los tejidos. Otros gérmenes sensibles también a la Cefuroxima son: Salmonella Typhi, Shigella, Neisseria Gonorrhoeae, Bordetella Pertussi. Las CEFALOSPORINAS DE TERCERA GENERACIÓN. Son muy activas y útiles en las Infecciones Nosocomiales. Se utilizan ampliamente en los Posoperatorios, fundamentalmente en los pacientes complicados con Peritonitis. Se utiliza con frecuencia y aún con buenos resultados en la Cirugía Cardiovascular. Es de amplia utilización en Inflamaciones Pélvicas o en Pacientes Gineco Obstétricas con dramas intraabdominales. Es un medicamento de elección en las Infestaciones Nosocomiales que ocurren por la Vía de la Cateterización Venocentral. Se puede utilizar con muy buenos resultados en las Septicemias. Se utiliza sola, pero se puede asociar con otros antibióticos, sobre todo a los Aminoglucosidos. Se usan en infecciones respiratorias, urinarias, ginecológicas, óseas y articulares, intraabdominales, meningitis. Presentan excelentes caracteristicaspor las cuales son muy útiles, entre éstas tenemos:Fácil administración. Alto poder bactericida. Vida media prolongada. Resistencia elevada a las betalactamasas. Amplio espectro. Útil en profilaxis. Mínimos efectos colaterales. En los últimos años ha surgido una Cuarta Generación de Cefalosporinas que aportan las siguientes ventajas terapéuticas: Grupo Betalactámico mucho más estable. Mayor Resistencia a Betalactamasas. Mayor Penetración Celular. Más Activa contra Gérmenes Anaerobios. Mayor Acción Antipseudomona. Penetra más del 90 % en los tejidos. De ellas El Cefepime es el que ha gozado de mayor aceptación y utilidad en el tratamiento de Sepsis Polimicrobianas, donde se incluyen naturalmente gérmenes anaeróbicos. Sus Usos Clínicos son en: Infecciones vías Urinarias. Infecciones Respiratorias: Neumonías, Bronquitis. Infecciones de Piel y Tejidos Blandos. Infecciones Intra-Abdominales . Septicemias. Algunas de estas Cefalosporinas de Cuarta Generación han sido combinadas con Inhibidores de Betalactamasas como el Tazobactán, lo que se traduce en una mayor estabilidad frente a los gérmenes capaces de producir estas enzimas y ampliar su cobertura antimicrobiana contra grampositivos, gramnegativos, también enterobacterias y anaerobios. Estos compuestos son: Cefpiroma + Tazobactam y Cefquinona + Tazobactam. Las Cefaqlosporinas son administradas por vía Oral, Intravenosa o Intramuscular, la mayoría de los casos logran una penetración muy buena a los tejidos y los compartimentos líquidos, incluido los pulmones, los tejidos genitales femeninos, los riñones y el líquido sinovial, pericardio, peritoneal y pleural. Hay penetración en el Líquido Cefalorraquídeo solo con Cefuroxima, Cefotaxima, Ceftriaxona, Cefepime. La mayoría de las Cefalosporinas se excretan a través de los Riñones y por ende logran concentraciones en la orina muy elevadas, lo cual permite el tratamiento eficaz de patógenos habituales del Tracto Urinario con dosis bajas; se necesita corrección en las dosis cuando se encuentra con pacientes con disfunción renal leve a severa. Sus Efectos Secundarios incluyen: Tromboflebitis (1 %). Dolor en el lugar de la inyección intramuscular. Náuseas, Vómitos y Dolor Abdominal (3 %) con los preparados orales. Diarrea Inespecífica ó por Clostridium Difficile. Las Cefalosporinas Parenterales se excretan por la bilis; causan diarrea en el 2 % de los casos. La Ceftriaxona (Rocephin) puede originar la aparición de Barro Biliar (Colecistitis). Reacciones de hipersensibilidad (2 %): prurito, exantema; anafilaxia, fiebre. Reacciones Hematológicas: eosinofilia, neutropenias, trombocitopenia. Necrosis Tubular Aguda por Dosis Altas. Reacciones del Tipo del Disulfiram: La ingestión de alcohol por pacientes que reciben Cefalosporinas se han asociado con reacciones del Tipo del Disulfiram que se caracterizan por un inicio rápido de rubor facial, taquicardia, dolor de cabeza, sudación y sed, nauseas y vomito, hipotensión, confusión y visión borrosa; parece que este Grupo (Las Cefalosporinas) bloquean el metabolismo del Alcohol en su paso a Acetaldehído. Entre Las Indicaciones Generales de Cefalosporinas se pudieran mencionar a manera de ilustración algunas de ellas: Profilaxis en Cirugía con alto riesgo de infección. Manejo de Bacteriemias. Infecciones de Tejidos Blandos. Infecciones del Sistema Nervioso Central. Infecciones Orales-Dentales: como alternativa de las penicilinas. Infecciones Faringeas por Streptococcus Beta-Hemolítico del grupo A. Infecciones por Seudomonas Aeruginosa combinada con un Amino Glucósido. Tratamiento de Blenorragias (Ceftriazone: Rocephin). Meningitis: Cefixime ó Ceftriaxone. Neumonías adquiridas en la comunidad: Cefotaxime, Ceftriaxone. Infecciones Nosocomiales: las Lefalosporinas de cuarta generación.